Коронал препарат группы селективных бета-адреноблокаторов

Коронал

Коронал (форма – таблетки) (фармакологическая группа – бета-адреноблокаторы). Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В состав препарата входит действующее вещество бисопролола фумарат в количестве 5 мг или 10 мг и дополнительные ингредиенты (микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол 400, Е172, Е171).

Форма выпуска

Таблетки Коронал неяркого желтого цвета, выпуклые и круглые, с риской. В блистерах по 10 таблеток, в упаковках по 1, 3, 6 и 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает аритмическое воздействие, антиангинальное, снижает артериальное давление, путем уменьшения образования циклической АМФ из аденозинтрифосфата. Внутриклеточный ток ионов кальция снижается, процессы возбуждения и торможения угнетаются, чсс уменьшается, снижается сократимость миокарда.

Благодаря тому, что бэта2-адренорецепторы угнетаются, возрастает активность альфа-адренорецепторов. В связи с этим в первые несколько дней использования Коронала, увеличивается ОПСС, но уже спустя пару-тройку суток, возвращается к своему нормальному уровню.

В процессе лечения средством, происходит угнетение ренинангиотензиновой системы, чувствительность барорецепторов возвращается к норме, и, как следствие, уменьшается минутный объем крови.

В связи со снижением потребности сердца в кислороде, из-за улучшения перфузии миокарда и удлинения диастолы, лекарство оказывает сильное и стойкое антиангинальное воздействие. Антиаритмический эффект препарата связан, с совокупностью перечисленных выше факторов, а также способностью снижать скорость возбуждения синусного и эктопического водителей ритма.

Бисопролол очень хорошо всасывается в кровоток, в него попадает порядка 90% препарата. Максимума концентрации достигает через 3 часа, связывается с белками крови около 30% действующего вещества, метаболизируется преимущественно в печени. Вывод осуществляется через почки в течение 10-12 часов.

Показания к применению Коронала

Показанием к применению таблеток Коронал является артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца и стенокардия напряжения.

Также показанием к применению Коронала считается синусовая тахикардия; экстрасистолия (желудочковая и наджелудочковая); пролапс; аритмия, вызванная тиреотоксикозом.

Показанием на Коронал 5 мг может служить профилактика инфаркта миокарда и незначительные нарушения сердечного ритма.

Противопоказания

Назначение и применение лекарства противопоказано при

  • аллергии на действующее вещество или иные компоненты;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • бронхиальной астме;
  • кардиогенном или другом виде шока;
  • острой сердечной недостаточности;
  • синоартриальной блокаде;
  • сильной брадикардии;
  • снижении артериального давления ниже, 100 мм. рт.ст.;
  • инфаркте миокарда;
  • AV блокаде, особенно второй и третьей степени;
  • при болезни Рейно.

Препарат не назначают детям, кормящим женщинам.

Лекарство не сочетается с приемом ингибиторов МАО, флоктафенином, сультопридом.

Побочные действия Коронала

Наиболее распространенные побочные действия:

  • сухость во рту, понос, тошнота, запор;
  • астения, сонливость, депрессия, головная боль;
  • брадикардия, ангиоспазм, снижение артериального давления;
  • аллергические реакции на коже, гиперемия;
  • артралгия, боли и судороги в икроножных мышцах.

Были зарегистрированы случаи возникновения агранулоцитоза, нарушения потенции, тромбоцитопении, синдрома отмены.

Инструкция по применению, таблетки Коронал (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в утреннее время, за 20 минут перед завтраком, целиком, не разжевывая и не разделяя.

Согласно инструкции по применению Коронал 5 мг, стартовая суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг. Затем, по показаниям, дозировку можно увеличить до 10 мг. Максимальное количество бисопролола, принятого за день составляет 20 мг.

Для пациентов, с тяжелыми нарушениями в работе печени почек, суточная дозировка не должна быть выше 10 мг.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: брадикардия, аритмия, понижено АД, акроцианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм.

В случае передозировки следует промыть желудок, принять энтеросорбенты, средства, для устранения симптомов (атропин, эпинефрин, лидокаин, допамин, добутамин, глюкагон, диазепам).

Взаимодействие

Не принимать с другими бета-адреноблокаторами.

С осторожностью сочетать с йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами, фенитоином, производными углеводородов, экстрактами аллергеном для кожных проб, нифедипином, кумаринами, миорелаксантами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, седативными средствами, этанолом, ингибиторами МАО.

При сочетании Коронала с лидокаином и ксантинами, повышается плазменная концентрация последних.

Особую осторожность следует соблюдать диабетикам, так как под влиянием препарата, эффективность инсулина может измениться, а симптомы гипогликемии не проявляться.

Лечебный эффект лекарства ослабляется при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, ГКС, эстрогенами.

Биоспролол влияет на эффективность сердечных кликозидов, резерпина, гуанфацина, метилдопы, верапамила, дилтиазема, амиодарона.

Очень сильно понизить АД могут диуретики, клонидин и гидралазин в сочетании с лекарственным средством.

Сочетание Коронала и Сульфасалазина повышает концентрацию бисопролола в плазме крови, а римафмпицин сокращает время полувыведения препарата.

Нежелательным считается прием баклофена, амифостина, флоктафанина, мефлохина, хлорхинина, адреналина, норадреналина и Коронала.

Условия продажи

Условия хранения

В прохладном, скрытом от детей месте.

Читать еще:  Препараты для улучшения мозгового кровоснабжения

Срок годности

Аналоги Коронала

Наиболее близкими аналогами Коронала являются: бикард, бисокард, бисопролол, бисопрофар, дорез, конкор, кординорм, корбис, бисостад, бипролол.

Другие аналоги препарата: азопрол, метокор, атенол, атенолол, атенобене, бетак, беталок, бревиблок, корвитол, эгилок, бетакор, вазокардин, корвтол, локрен, метопролол, метопролола тартрат, небивовол, небикор, небилонг, небитренд, тенолол.

С алкоголем

Коронал и алкоголь сочетать не следует, в связи с риском взаимного усиления седативного и гипотензивного эффектов.

Отзывы о Коронале

Отзывы о Коронале: Препарат помогает, однако часто проявляются побочные эффекты в виде сильного понижения давления, слабости и головокружения. Многие пьют его по несколько лет подряд, состояние не ухудшается.

Цена Коронала (где купить)

Цена Коронала за 30 штук по 5 мг 121 рубль. Такое же количество препарата в дозировке 10 мг стоит примерно 209 рублей.

Коронал (Coronal) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛС-000943 от 04.04.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 09.03.16

Коронал
рег. №: ЛС-000943 от 04.04.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 09.03.16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Коронал

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид (Е171) — 2.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 20 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 128 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид — 2.3 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 20 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 — 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.

Опасные сочетания сердечных лекарственных препаратов

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II: лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.

Автор: терапевт А.В. Косова

Коронал (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.

Фармакoдинамика

Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия

По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.

Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.

Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Не требуется коррекция дозы.

Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector