Тиазидные диуретики: механизм действия и побочные эффекты

Фармакологическая группа — Диуретики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

В небольших дозах тиазидные и тиазидоподобные диуретики отличаются хорошей переносимостью. Побочные эффекты тиазидных диуретиков наблюдаются у 5-20% больных, которые их принимают. Если назначение этих препаратов в низких дозах не помогает снизить артериальное давление у пациента, то повышение дозы вряд ли окажется более эффективным, при этом оно резко увеличит вероятность побочных эффектов. Поэтому врачи стараются не повышать дозу тиазидных диуретиков в случае неэффективности лечения, а заменять или дополнять их препаратами из других групп лекарств от гипертонии.

Из побочных эффектов тиазидных диуретиков наиболее часто встречается гипокалиемия — снижение уровня калия в крови, которое приводит к повышенной утомляемости, слабости, сердечной аритмии.

  • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
  • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
  • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
  • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

К побочным эффектам относятся также следующие.

  • Тиазидные диуретики вызывают нарушение сна, связанное с учащенным мочеиспусканием (но этого побочного эффекта можно избежать, если принимать препарат в дневное время).
  • Снижают выделение кальция через мочу, что может привести к повышению содержания кальция в крови.
  • Не рекомендуется принимать во время беременности и в период лактации (кормления грудью).
  • В больших дозах тиазидные диуретики приводят к повышению содержания сывороточного холестерина и повышению сопротивляемости организма к инсулину. У людей со склонностью к сахарному диабету применение тиазидов может спровоцировать начало заболевания.
  • Вызывают нарушения эрекции у мужчин, особенно при приеме больших доз.
  • Подавляют активность ряда других препаратов, особенно разжижающих кровь (антикоагулянтов), лекарств, уменьшающих уровень мочевой кислоты в крови, противодиабетических препаратов, называемых производными сульфанилмочевины (таких медикаментов, как хлорпропамид, толазамид и толбутамид) и жизненно необходимого диабетикам инсулина.
  • Тиазидные диуретики усиливают действие ряда препаратов, в особенности сердечного препарата под названием дигиталис и препаратов лития, используемых при лечении психических заболеваний, а также витамина D.
  • Тиазидные диуретики оказывают неблагоприятное влияние на обмен веществ. Они повышают уровень холестерина в крови, способствуют развитию и прогрессированию диабета. Поэтому их стараются не назначать молодым людям, а также пациентам с абдоминальным ожирением и страдающим диабетом. Препарат индапамид из группы тиазидоподобных диуретиков не имеет этого побочного эффекта.
Читать еще:  Эссенциальная первичная гипертензия что это

Тем не менее, именно диуретики рекомендуется применять для начальной терапии у большинства больных гипертонией, если у них нет особых показаний для назначения других классов лекарств от гипертонии.

  • Тиазидные диуретики для лечения неосложненных форм гипертонии — общая информация о тиазидных диуретиках
  • Дихлотиазид — тиазидный диуретик
  • Сочетаемость тиазидных и калийсберегающих диуретиков

Добрый день! Врач назначил Лозап+ и Конкор 5мг применяю уже год пью одновременно,не дублируют эти лекарства друг друга давление после приёма150 на 90,мне 65лет.гипертоник со стажем? Нужно ли менять лек-ва,нет ли к ним привыкания?

> Нужно ли менять лек-ва,нет ли к ним привыкания?

Это зависит от того, какая у вас динамика артериального давления. Вы указали только показатели после приема лекарств. А какие цифры АД были до их назначения? В первые недели приема?

Если ваше самочувствие ухудшается и/или показатели артериального давления повышаются — только в этом случае обсудите с врачом вопрос замены ваших лекарств. Если ситуация стабильна — «от добра добра не ищут».

Предлагаю вам сделать следующее:
1. Прочитайте статью «Лекарства от гипертонии — какие они бывают» и разберитесь, какие группы таблеток от гипертонической болезни назначаются в зависимости от сопутствующих заболеваний у пациента.
2. Обратите внимание на заметку «Лечение гипертонии без лекарств«. Начните принимать вещества, о которых мы там пишем, в дополнение (не вместо. ) к лекарствам. С высокой вероятностью, ваше систолическое АД упадет ниже 150 мм. рт. ст.
3. Изучите материалы в рубрике «Диета при гипертонии». Постарайтесь нормализовать свое питание, уровень стресса, обстановку в семье, больше занимайтесь физкультурой на свежем воздухе
4. Полезно было бы сдать анализы крови на факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поинтересуйтесь, что такое «С-реактивный белок», «гомоцистеин», чем отличаются «плохой» и «хороший» холестерин. Мы готовим «общий» сайт о сердечно-сосудистых заболеваниях, но пока он еще не готов.
5. Если п. 2 и 3 помогут — под контролем врача (. ) попробуйте постепенно снижать дозировки гипотензивных лекарств. Цель — за несколько месяцев совсем от них отказаться.

67лет рост-178см. вес 80 кг.воспаление пристательной железы втечении 5 летю. Ежегодно пропиваю 50 таблеток по одной в день простамола.уно.320мг — в одной таблетке.12.10.2013г закончил пить простамол.уно.10.10.2013 Давление скачет в 9 утра161на 94.в 9.30-123 на77 лекарства от давления не принимал СДЕЛАЛ кардиограму.ЗАключение-1.синусоидный ритм.Число сердечных сокращений-73уд в мин 2. Отклонение эллектрической оси сердца-23 град. 3.Атрио-ветрикулярная блокада 1-степени.4.Наруш. проводим.по передней левой ножки пучка Гиса. 5.Диффузные изменения миокарда.Других анализов нет.У меня фобия к врачам только захожу в кабинет меряют давление сразу 200 на 1оо.Помогите что мне принимать.

Изучите нашу статью «Измерение артериального давления — пошаговая техника» — и поймете, почему оно у вас скачет и что с этим делать.

> Помогите что мне принимать.

Вам в любом случае будет полезен магний и другие добавки для сердца, о которых рассказано в статье «Лечение гипертонии без лекарств». В вашем случае эти натуральные средства нужно принимать не столько от гипертонии, сколько для того, чтобы поддержать сердце, стать бодрее и продлить свою жизнь.

Также я бы на вашем месте заказал и попробовал средства для предстательной железы в том же магазине iHerb, где и добавки для сердца. Попробуйте например Now Foods Prostate Support или Now Foods Prostate Health Clinical Strength. Эти капсулы содержат цинк в форме, которая хорошо усваивается, а также масло тыквенных семечек и другие полезные для простаты вещества. Я имел удовольствие убедиться в их эффективности.

Прошу Вас помочь мне в подборе лекарств. Мой вес 124 кг, рост 168 см, возраст 59 лет. В данное время принимаю таблетки Лориста, от которых нет положительного эффекта. До этого принимала Азомекс — начали сильно отекать ноги. Сопутствующие болезни — холецистит и дискинезия желчевыводящих путей.

Читать еще:  Препарат милдронат инструкция по применению цена

> Прошу Вас помочь мне
> в подборе лекарств

Лекарства назначает только врач на личном приеме.

Найдите грамотного доктора, который усилит вашу схему приема таблеток от давления. Лориста — в вашем случае в одиночку не справится.

В дополнение к приему лекарств выполняйте рекомендации, описанные в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Вам станет намного легче, если перейдете на низко-углеводную диету.

Сдайте анализы крови на сахар и на гормоны щитовидной железы. Если обнаружится дефицит гормонов щитовидной железы — принимайте таблетки, которые назначит эндокринолог.

> принимала Азомекс — начали
> сильно отекать ноги

Его можно попробовать заменить на препарат Леркамен или Занидип. Считается, что от них меньше отеков, а эффект тот же. Не делайте этого самовольно! Согласуйте с врачом!

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
«голодной» диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно получите здесь пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

Тиазидные диуретики: механизм действия и побочные эффекты

К диуретикам подгруппы тиазидов относят бендрофлуметиазид, хлоротиазид, политиазид и гидрохлоротиазид. Тиазидоподобные мочегонные средства (индапамид, хлорталидон и метолазон) имеют сходный механизм действия, но другую химическую структуру. Все тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства имеют сходство с сульфонамидами.

Молекулярный механизм действия тиазидных диуретиков — ингибирование котранспорта Na+/Cl-(тиазидочувствительный котранспорт) в дистальных извитых канальцах почек. По сравнению с петлевыми диуретиками тиазиды имеют умеренную эффективность. Одна из причин — физиологическая: к тому моменту, когда фильтрат достигает дистальных извитых канальцев, 90% отфильтрованного Na+ реабсорбируются. Действие тиазидов приводит к выделению с мочой 50% Na+, идущего к удаленным нефронам, т.е. 5% Na+ фильтруются в мочу. В отличие от петлевых диуретиков, применяемых для лечения потенциально фатальной гипонатриемии, тиазиды могут усугубить ее, т.к. они увеличивают выделение Na+, не изменяя способность почек концентрировать мочу.

При приеме внутрь тиазидные и тиазидоподобные диуретики всасываются хорошо и выводятся почками путем выделения в проксимальные канальцы. Однако значительная часть бендрофлуметиазида, политиазида и индапамида выделяется также путем метаболизма. Хлорталидон имеет настолько длительное действие, что его можно применять через день для контроля отеков. Индапамид отличается от других лекарств этой подгруппы тем, что снижает артериальное давление в дозах менее высоких, чем необходимо для диуреза (эффект, приписываемый блокаде кальциевых каналов L-типа). Кроме того, индапамид меньше влияет на закисление мочи и на усвоение глюкозы, чем другие препараты из этой подгруппы.

В отличие от петлевых диуретиков тиазиды уменьшают выделение Са2+. Точный механизм, лежащий в основе этого эффекта, неясен. В дистальных канальцах Са2+ повторно поглощается через эпителиальный кальциевый канал (ЕСаС), отличающийся по структуре и функции от других типов кальциевых каналов. Транспорт Са2+ через базаль-ную мембрану осуществляется с помощью обменного контртранспорта Na+/Ca2+. Поскольку внутриклеточная концентрация Na+ уменьшена вследствие первичного молекулярного действия тиазида, увеличение градиента концентрации Na+ на базолатеральной мембране может стать достаточным для увеличения выведения Са2+ через базальную мембрану посредством контртранспорта Na+/Ca2+. При этом наблюдается параллель с клеточным механизмом, посредством которого дигиталис действует на внутриклеточный уровень Са2+ в сердце при лечении сердечной недостаточности, косвенно влияющий на контртранспорт Na+/Ca2+.

Фармакотерапевтическими показаниями для применения тиазидных диуретиков могут быть:
• отеки, возникающие при сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме;
• гипертензия, при которой их используют как монотерапию или в комбинации с другими гипотензивными средствами. Клинические исследования показали, что максимальный эффект дает применение тиазидов в дозе, не превышающей 25 мг/сут гидрохлоротиазида или его эквивалента. Более высокие дозы ведут к большему диурезу без пропорционального снижения артериального давления, но при большем риске гипокалиемии, что предрасполагает к сердечным аритмиям типа фибрилляции желудочков и пароксизмальной желудочковой тахикардии;
• почечнокаменная болезнь (нефролитиаз).

Механизм противоотечного действия тиазидных диуретиков

Лечение артериальной гипертензии редко обходится без применения мочегонных средств. Тиазидные диуретики (салуретики) – одна из групп препаратов, используемых в комплексной терапии уже более 60 лет.

Синтетические средства, которыми и являются тиазидные мочегонные, особенно действенны на начальной стадии гипертонии. Вызывая меньшее количество побочных эффектов, лекарства снижают вероятность развития сердечной недостаточности, препятствуют возникновению инфаркта, инсульта на фоне гипертонической болезни. Медикаменты положительно влияют на самочувствие людей преклонного возраста с высоким систолическим (верхним) давлением.

Механизм действия

Препараты, относящиеся к группе тиазидных диуретиков, в сравнении с другими мочегонными обладают средней силой воздействия. Но эффект от выпитой таблетки наступает уже спустя 60 минут и длится до 12 часов.

Механизм действия диуретиков-тиазидов заключается во влиянии на эпителий, покрывающий канальцы почечных телец – нефронов. Лекарства блокируют особые белковые структуры и препятствуют поступлению ионов натрия (Na) и хлора (Cl). Накапливаясь, они вызывают появление отеков. В результате снижается содержание солей Na, Cl в плазме, выводятся ионы магния и калия. Отеки постепенно уменьшаются, снижается давление на стенки кровеносных сосудов.

Специалисты ценят диуретики тиазидной группы за способность удерживать кальций в организме. Это особенно важно при лечении пациентов с остеопорозом.

Ингибиторы карбоангидразы, которыми являются диуретики тиазидной группы, действуют на организм человека постепенно, не создавая излишней нагрузки на органы. Но длительное лечение подобными медикаментами вызывает привыкание, при котором мочегонный эффект менее выражен.

Читать еще:  Что такое тромбоцитопатия как проявляется и лечится

Показания к назначению диуретиков-тиазидов

Относительно небольшой список побочных эффектов и мягкое диуретическое действие на структуры почек позволяют врачам назначать тиазидные препараты больным с патологией различного происхождения. Показания, при которых часто рекомендуют тиазиды: отечность, вызванная болезнями сердца и высоким артериальным давлением.

Избавиться от скопления жидкости, возникшего вследствие нарушения водно-минерального обмена и патологии почек, можно благодаря препаратам тиазидной группы. Часто их назначают в комплексе с другими мочегонными средствами (петлевыми). Это позволяет усилить диуретический эффект.

Мягкий механизм действия позволяет улучшить состояние пациента благодаря применению лекарств из группы тиазидов и в других случаях. Например, при отеках различного происхождения:

  • связанных с циррозом печени;
  • вызванных сердечной недостаточностью – острой и хронической;
  • сопровождающих гипертоническую болезнь.

Противопоказания

Механизм воздействия диуретиков тиазидной группы связан с повышенным выведением ионов магния и калия при одновременной задержке в организме мочевой кислоты. Противопоказания к применению лекарств касаются людей, страдающих подагрой. А также не назначают тиазиды тем, у кого концентрация мочевой кислоты превышает норму. Гипокалиемия (при уровне калия меньше 3,5 ммлоль/л) тоже входит в список запретов.

Другие противопоказания для использования тиазидов:

  • желудочковая аритмия, лечение сердечными гликозидами и солями лития;
  • сахарный диабет І типа;
  • артриты;
  • патологии почек с поражением клубочков;
  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • острое нарушение кровообращения в головном мозге;
  • беременность, вскармливание ребенка грудным молоком;
  • непереносимость сульфаниламидов;
  • аллергия на некоторые составляющие медпрепарата.

Побочные эффекты

Прием таких средств, как тиазидоподобные диуретики, может вызвать появление нежелательных последствий. Как наиболее часто встречающийся побочный эффект медики отмечают гипокалиемию – состояние, при котором в крови значительно снижается содержание калия. Дефицит этого элемента вызывает нарушения сердечного ритма, слабость, утомляемость.

Кроме гипокалиемии, прием тиазидов может вызвать нежелательные изменения в анализах крови. Например, повышение кальция, рост холестерина.

У некоторых пациентов, принимающих диуретики тиазидной группы, наблюдается отсутствие должного эффекта от лечения кроверазжижающими и противодиабетическими медикаментами. Специалисты связывают это с одновременным приемом мочегонных средств.

Наиболее популярные тиазидные диуретики

В аптечной сети без проблем можно приобрести диуретики тиазидной группы. Перед покупкой нужно пройти обследование, проконсультироваться с доктором и убедиться, что есть показания к приему диуретиков. Специалист подберет наиболее подходящие препараты и необходимую дозировку.

Гидрохлортиазид

Лекарство применяется в терапии гипертонической болезни и сердечной недостаточности, а также для лечения цирроза печени. Иногда его выписывают, чтобы предупредить камнеобразование.

Таблетки «Гидрохлортиазид» нужно пить 1 раз в день по утрам после завтрака. В редких случаях дозу увеличивают. Не назначается гипотиазид беременным женщинам и кормящим мамам. Не подходит он для лечения людей старше 65 лет.

Побочное действие клопамида:

  • уменьшается концентрация калия, натрия в крови;
  • тошнота, позывы к рвоте;
  • судороги;
  • аллергические проявления.

Хлорталидон

Лекарство применяется в программе лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Хлорталидон используется в терапии ожирения, отечности, связанной с низким содержанием белков в крови. Дозировка препарата определяется врачом индивидуально с учетом тяжести состояния пациента. Средство не назначается беременным. Хлорталидон также не прописывают женщинам в период грудного вскармливания.

К возможным нежелательным эффектам, связанным с приемом хлорталидона, относят

  • головную боль;
  • рвоту;
  • понос;
  • нарушение сердечного ритма;
  • ухудшение аппетита;
  • аллергическую сыпь.

Мягкое воздействие на организм и длительный гипотензивный эффект, а также возможность сочетать лечение гипертонии с профилактикой остеопороза – уникальные достоинства, которыми славятся препараты из группы тиазидов. Пациенты ценят эти лекарства за удобство однократного приема.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector