СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ — Большая Медицинская Энциклопедия

Что за лекарства «сердечные гликозиды» (названия препаратов)

Cердечные гликозиды относят к лекарственным веществам, которые отличаются избирательным кардиотоническим действием. Давайте разъясним это определение и узнаем подробнее о сердечных гликозидах что это такое, для чего они нужны и в чем содержатся. Они присутствуют в как минимум сорока пяти различных растениях, которые относят к девяти семействам (лилейные, бобы, кутровые и др.)

Несколько видов амфибий имеют в своем кожном яде кое-какое количество этого вещества. Также их получают искусственным путем, в основном все сердечные гликозиды названия препаратов, в которые они входят, это метилазид и ацетилдигитоксин. Известные и наиболее часто применяемые сердечные гликозиды препараты, в составе которых они получили широкое использование, это :

строфантин К,

  • дигоксин,
  • настойка ландыша,
  • горицвет,
  • а также многие другие. Каково химическое строение молекул сердечных гликозидов?

    В состав молекул, из которых образуются сердечные гликозиды, входят гликоны и агликоны, генины. Структура агликонов такова, что они, а именно их лактонное кольцо, воздействуют на сердце. Их состав, структура определяет и особенности процесса всасывания, связывания в крови с разного рода протеинами.

    Гликоны в молекулах, это циклические сахара, это бывает встречающаяся в природе фруктоза или глюкоза D, а также моносахариды. От растворимости гликонов зависит насколько устойчивы гликоиды к кислотам и щелочам, их активность, токсичность. Иногда может происходить отравление сердечными гликозидами, интоксикация миокарда.

    Действие вещества

    Практически любые сердечные гликозиды названия препаратов, которых перечислены выше и не упомянуты здесь, вызывают инотропный эффект, они усиливают сокращение сердца, уменьшают проводимость, делают биение сердца более редким, воздействуют на миокард.

    Применяемые в больших дозах сердечные гликозиды препараты воздействуют следующим образом: они повышают возбудимость, и в значительной степени, проводящей системы сердечной мышцы, практически любых ее элементов. Положительное действие выражено только в том случае если у человека имеется сердечная недостаточность. Если человек здоров, то влияние препаратов можно проследить, проводя специальные гемодинамические исследования.

    Препараты с.г снижают давление, делают лучшим кровообращение, снабжение миокарда, сила сокращений сердца увеличивается, но потребление при этом кислорода остается на прежнем уровне, потому что уменьшается объем сердечной мышцы и развитое им напряжение снижается. Препарат переводит сердце на более выгодный уровень работы, энергетически экономный. Этим вполне понятно объясняется, дается ответ на вопрос — сердечные гликозиды что это такое за вещество, как оно действует.

    Такое воздействие возможно благодаря способности препаратов увеличить количество ионов кальция в кардиомиоцитах, воздействовать на улучшении образования кальция совместно с тропином. Это вызывает облегченное взаимодействие миозина, актина, а также за счет этого увеличивается сократимость миофбрилл. Бывает происходит и отравление сердечными гликозидами, какими-нибудь его препаратами.

    Отрицательный, вредный эффект служит причиной появления с начало неполной, а с течением времени полной атриовентрикулярной блокады. У некоторых пациентов, страдающих таким отклонением, как ишемическая болезнь, может начаться стенокардия.

    Использование в медицине

    Основное, главное предназначение с.г борьба с сердечной недостаточностью. Хорошо они помогают если она вызвана перегрузками организма, сердца, например, при появлении артериальной гипертензии, кардиосклерозе.

    Сравнительно слабо воздействуют, но все же применяются препараты с.г, при миокардитах, легочном сердце и в других случаях. Их часто рекомендуют применять для профилактики. Они очень хорошо помогают при трепетании предсердий. В случае если у человека обнаружена мерцательная аритмия, препараты устранят недостаточное сердцебиение, уменьшат количество, а также частоту сокращений желудочков.

    Назначают тот или иной препарат, содержащий с.г, в зависимости от их фармакокинетики, часто при оказании скорой помощи в случае острой недостаточности применяют коргликон внутривенно. Детям могут назначит менее кумулирующие препараты, такие ка кстрофантин, дигоксин.

    Не в коем случае нельзя назначать препараты, содержащие с.г, если произошло отравление одним из препаратов из этой группы, при стенозе. Чтобы не развилась поперечная блокада, причем полная, при существующей атриовентрикулярной блокаде препарат тоже не рекомендуется применять. Кормящим и беременным с.г не часто рекомендуют, так как он запросто проходит плацентарный барьер и попадает в молоко.

    Уровень токсичности

    Токсичные воздействие с.г бывает сердечного вида и внесердечного. Сердечное проявление отравления происходит из-за воздействия препаратов на миокард, вещество обычно вызывает фибрилляцию желудочков из-за снижения покоя мышцы.

    Препарат может плохо воздействовать на человека провоцируя атриовентрикулярную блокаду, тахикардию, какие-то виды аритмии и вызывая другие побочные эффекты.

    Внесердечные признаки отрицательного воздействия препаратов с.г, это неврологические, а также часто кишечные расстройства, рвота, болезненные ощущения в желудке. Также может упасть острота зрения, появится неправильное цветоощущение. При длительном использовании данных препаратов с.г. иногда может появиться гинекомастия, раздражения на коже.

    Медицинская энциклопедия — сердечные гликозиды

    Связанные словари

    Сердечные гликозиды

    Сердечные гликозиды — вещества, избирательно усиливающие сокращения сердца. Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения. К ним относятся гликозиды различных видов наперстянки (см.), строфанта (см. Строфантин), горицвета (см.), ландыша (см.), желтушника, кендыря (см. Цимарин), джута (см. Олиторизид, Корхорозид), обвойника (см. Периплоцин), олеандра (см. Нериолин), морозника, морского лука и др.

    Читать еще:  Что такое диастолическая дисфункция левого желудочка 1 типа?

    Сердечные гликозиды увеличивают силу сердечных сокращений благодаря прямому влиянию на миокард. Указанный эффект определяет терапевтическую ценность сердечных гликозидов. При сердечной недостаточности эти средства восстанавливают силу сокращений миокарда и тем самым возвращают ему способность поддерживать необходимый минутный объем кровообращения без явлений застоя.

    Сердечные гликозиды замедляют ритм сердцебиений. Этот эффект связан с рефлекторным повышением тонуса блуждающего нерва. У больных сердечной недостаточностью, сопровождающейся тахикардией, замедление ритма сердечных сокращений после приема сердечных гликозидов особенно выражено. Урежение сердцебиений приводит к увеличению диастолической паузы, что является дополнительным фактором, обеспечивающим лечебное действие сердечных гликозидов при сердечной недостаточности.

    Сердечные гликозиды оказывают существенное влияние на процессы обеспечения мышцы сердца энергией. Под влиянием сердечных гликозидов недостаточно работающее сердце начинает производить большую работу при относительно меньшем потреблении кислорода.

    Наряду с действием на сердце отдельные сердечные гликозиды могут оказывать влияние и на ЦНС. Успокаивающий эффект ряда сердечных гликозидов (ландыш, горицвет) широко используют в медицинской практике.

    По степени всасывания из желудочно-кишечного тракта, скорости наступления эффекта и длительности действия различные сердечные гликозиды существенно отличаются друг от друга. Хорошо всасываются при приеме внутрь препараты наперстянки, олеандра, морского лука, морозника. Напротив, препараты строфанта, ландыша, горицвета, желтушника всасываются из желудочно-кишечного тракта плохо. В связи с этим их целесообразно вводить внутривенно.

    Эффект наперстянки и олеандра развивается медленно. В этом отношении особенно характерен препарат наперстянки дигитоксин. Он начинает действовать лишь через 30 минут — 2 часа после внутривенного введения, а максимум эффекта наступает через 4—12 час. Быстрый эффект вызывает строфантин. Его действие проявляется уже через 5— 10 мин. после внутривенного введения и достигает максимума через 1—1,5 часа. Приблизительно так же действуют препараты ландыша (конваллятоксин, коргликон), желтушника (эризимин), кендыря (цимарин). Поэтому их используют для экстренной помощи при острой сердечной недостаточности.

    Многие сердечные гликозиды (препараты наперстянки, кендыря, олеандра, морского лука) длительно задерживаются в организме. Это определяет большую продолжительность их действия и способность к кумуляции (см.). Например, дигитоксин сохраняется в организме в течение 2—3 недель после однократного введения. Применение таких препаратов требует большой осторожности, так как всегда существует опасность передозировки. Выбор препарата и способа введения зависит от показаний. При острой сердечно-сосудистой недостаточности и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, применяют внутривенно препараты, оказывающие быстрое, сильное, хотя и непродолжительное действие (строфантин, конваллятоксин). При хронической сердечно-сосудистой недостаточности применяют обычно сердечные гликозиды, вызывающие полный эффект при приеме внутрь (дигитоксин, гитоксин, дигоксин, нериолин и др.).

    Сердечные гликозиды с выраженной кумуляцией (препараты наперстянки, олеандра, морского лука) применяют по определенным схемам. Вначале, в течение 2—4 дней, в организм вводят такую дозу препарата, которая обеспечивает полный лечебный эффект. После этого больному назначают поддерживающие дозы, возмещающие то количество лекарства, которое инактивируется и выводится из организма в течение суток.

    При передозировке сердечные гликозиды могут вызвать урежение сердцебиений, экстрасистолию, тошноту, рвоту. При смертельном отравлении наступает трепетание желудочков и остановка сердца. При отравлениях сердечными гликозидами применяют хлорид калия. Назначают внутривенно (3 г на 500 мл 5% раствора глюкозы капельно) или внутрь (сразу 4 г хлорида калия в виде 10% раствора, в последующем по 1 г 3 раза в день).

    Значение ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ в Медицинском большом словаре

    Интоксикация сердечными гликозидами (СГ) — состояние, развивающееся в результате токсического воздействия СГ. Интоксикация может возникнуть как на фоне передозировки, так и при нормальной концентрации препаратов наперстянки в плазме крови (например, при гипопротеинемии большая часть СГ циркулирует в свободном состоянии, что обусловливает более быстрое развитие токсических эффектов). Обычно течение острое, реже — хроническое. Частота — 5-23% пациентов, принимающих препараты наперстянки и другие СГ. Этиология — Передозировка СГ (вт.ч. при суицидальных попытках) — Отравление растениями, содержащими СГ. Факторы риска — Гипоксия — Гипокалиемия (в т.ч. при приёме диуретиков, выводящих из организма калий, или глюкокортикоидов) — Гипер-кальциемия — Гипомагниемия — ИМ — Постинфарктный кардиосклероз — Перенесённые в прошлом операции на сердце — Печёночная или почечная недостаточность — Гемодиализ. Клиническая картина — Симптомы нарушения ритма: — брадикардия, экстрасистолия (особенно бигеминия) — тахикардия (особенно пароксизмаль-ная тахикардия из предсердно-желудочкового узла), возникающая после периода нормализации ЧСС или брадикардии — мерцательная аритмия. — Симптомы нарушения функций ЖКТ: — анорексия — боли в животе — тошнота, рвота — диарея. — Симптомы нарушения функций ЦНС: — головная боль — головокружение — ночные кошмары — депрессия — галлюцинации — делирий — снижение остроты зрения — нарушение цветового зрения (жёлтые или зелёные пятна) — слепота. ЭКГ-признаки — Депрессия сегмента S-T — Удлинение интервала P-Q > 0,20 с — Снижение, инверсия зубца Т — Укорочение интервала Q-T — Внезапное нарушение сердечного ритма на фоне приёма СГ: — синусовая брадикардия — экстрасистолы предсердно-желудочковые, предсердные или желудочковые (часто аллоритмия в форме бигеминии или тригеминии) — ускоренный ритм из предсердно-желудочкового соединения — пароксизмальная тахикардия из предсердно-желудочкового узла — трепетание предсердий — АВ блокада типа Венкебаха — блокада ножек пучка Киса — предсердная тахикардия с АВ блокадой — двунаправленная желудочковая тахикардия. Лабораторные исследования — Повышение содержания СГ в крови (для дигоксина > 2 нг/мл [ > 5,1 нмоль/л], для дигитоксина > 35 нг/мл) — Гипокалиемия. Лечение: Тактика ведения — Режим — стационарный с ограничением физической активности — Отмена препаратов наперстянки — Поддержание оптимальной концентрации электролитов плазмы крови (калия — на верхней границе нормы: 5,5 ммоль/л) — Следует избегать применения хинидина, повышающего концентрацию дигиталиса в плазме путём высвобождения его из связанного состояния и снижения почечной и внепочечной экскреции препарата, а также В-Адреноблокаторов и В-Адрено-миметиков — Временная трансвенозная электрокардиостимуляция при необходимости (в случаях тяжёлой брадикардии, полной АВ блокады с приступами Морганъи-Адамса-Стбкса). Лекарственная терапия — При брадикардии — атропин. — При интоксикации на фоне гипокалиемии — препараты калия, например калия хлорид внутрь или в/в капельно в составе поляризующей смеси (калия хлорид 2 г, инсулин 6 ЕД, 5% р-р глюкозы 350 мл; калия хлорид 4 г, инсулин 8 ЕД, 10% р-р глюкозы 250 мл). При приёме препарата внутрь пациентам с гипертрофией левого предсердия или при лечении холиноблокаторами повышен риск изъязвления слизистой оболочки пищевода, желудка. — При желудочковых аритмиях. — Лидокаин 50-100мг в/в в течение 3-4 мин, при необходимости повторять каждые 5 мин до суммарной дозы 300 мг/ч, или его инфузия со скоростью 20-50 мкг/кг/мин. — Фенитоин (дифенин) по 100 мг через каждые 3-5 мин (общая доза — 1 000 мг) или в/в капельно в дозе 10-15 мг/кг в течение 1 и более часов; для поддерживающего лечения -400-600 мг в таблетках или капсулах внутрь 1 р/сут. — Препараты магния показаны каждому больному с подозрением на дигиталисную интоксикацию при отсутствии гипермагниемии и без нарушений функции почек. — Для ускорения клиренса гликозида — активированный уголь по 25 г каждые 4 ч в течение 40 ч или холестирамин по 4 г каждые 6 ч. — Коррекция ацидоза. — При тяжёлых угрожающих жизни аритмиях, связанных с передозировкой дигоксина или дигитоксина, — иммунный дигоксиновый фрагмент (дигоксинспецифические AT) дигибинд. Течение и прогноз благоприятны по истечении 24 ч от первых признаков интоксикации. Наблюдение — Частое проведение ЭКГ, определение концентраций калия и СГ в плазме крови — Контроль за функциями почек. Профилактика — Тщательное наблюдение за пациентом, принимающим СГ — Контроль за концентрацией калия в плазме крови. Сокращение. СГ — сердечные гликозиды МКБ. Т46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия Примечание. Тахикардия желудочковая двунаправленная — желудочковая тахикардия, при которой комплексы QRS на ЭКГ попеременно положительны и отрицательны.

    Читать еще:  Пониженный гемоглобин при сахарном диабете как поднять

    Понятие о сердечных гликозидах. Строение и классификация

    Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием и используемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Все сердечные гликозиды состоят из двух частей: сахаристой — гликона и несахаристой — агликона (или генина). Сахаристая часть молекулы влияет на всасывание, проникновение через мембраны и фиксацию препаратов тканями. Генин имеет стероидную структуру и является носителем специфических свойств сердечных гликозидов.

    Сердечные гликозиды не имеют равных себе синтетических заменителей. Растения являются единственным источникам их выделения для последующего получения лекарственных препаратов.

    Сердечные гликозиды принято подразделять на: полярные (коргликон, строфантин), умеренно полярные (целанид, дигоксин), и неполярные (дигитоксин).

    Полярные сердечные гликозиды плохо растворяются в липидах, поэтому медленно всасываются в желудочно-кишечном тракте. Однако они хорошо растворимы в воде и почти не связываются с белками плазмы, легко выделяются почками, обладают наименьшей длительностью действия с преобладанием систолического эффекта. Умеренно полярные сердечные гликозиды хорошо растворяются в липидах и воде, хорошо всасываются в ЖКТ, умеренно связываются с белками плазмы и выделяются почками. Продолжительность их действия от 5 до 7 дней. Неполярные сердечные гликозиды плохо растворяются в воде, практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, прочно связываются с белками плазмы, выделяются в основном с желчью и повторно реабсорбируются (возможность кумуляции). Обладают максимальной продолжительностью действия 2-3 недели, и наибольшей выраженностью диастолического эффекта.

    Классификация сердечных гликозидов по происхождению:

    • · гликозиды наперстянки пурпуровой — кордигит , дигитоксин.
    • · гликозиды наперстянки шерстистой — дигоксин , медилазид, целанид, лантозид.
    • · гликозиды наперстянки ржавой — дигален-нео.
    • · гликозиды горицвета — трава горицвета весеннего, адонизид.
    • · гликозиды строфанта — строфантин К, строфантидина ацетат.
    • · гликозиды ландыша — настойка ландыша, коргликон.
    • · гликозиды желтушника — кардиовален.
    • · гликозиды морского лука — талузин, клифт.
    Читать еще:  Ишемия сердца — причины, симптомы и лечение ишемии сердца

    В зависимости от заместителя в положении С-10 сердечные гликозиды подразделяются на две подгруппы:

    Подгруппа наперстянки: к ним относятся гликозиды или кардиостероиды, агликоны, которых в положении 10 имеют метильную группу (—СН3 ), например, дигитоксигенин. Гликозиды этой подгруппы медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают сильным кумулятивным действием.

    Подгруппа строфанта: к ним относятся гликозиды или кардиостероиды, агликоны которых в положении 10 имеют альдегидную группу (-СНО), например, строфантидин, или оксиметильную (-СН2 ОН), например, строфантидол. Гликозиды этой подгруппы быстро всасываются и выводятся из организма, практически не обладают кумулятивным действием, поэтому их действие наступает быстро.

    Сердечные гликозиды также классифицируют по количеству сахарных остатков в углеводной части молекулы:

    Сердечные гликозиды легко могут подвергаться гидролизу — кислотному, щелочному и ферментативному. В случае ферментативного имеет место ступенчатое расщепление. В соответствии с этим сердечные гликозиды делят на первичные, вторичные и т.д.

    • 1. Гликозиды длительного действия. Максимальный эффект при приеме внутрь развивается спустя 8-12 часов и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении действие препарата начинается через 30-90 минут, максимальный эффект проявляется через 4-8 часов. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин).
    • 2. Гликозиды средней продолжительности действия. Максимальный эффект проявляется спустя 5-6 часов и длится в течение 2-3 дней. При внутривенном введении эффект наступает через 15-30 минут, максимальный эффект проявляется через 2-3 часа. К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой, гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.
    • 3. Гликозиды быстрого и короткого действия — это препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает спустя 7-10 минут. Максимальное действие проявляется через 1-1,5 часа и длится до 12-24 часов. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами.

    Основные виды действия

    1. Кардиотоническое (инотроп-ное)

    2. Частота сокращений (хроно-тропное)

    — урежение ритма сердечных сокращений

    3. Проведение импульсов по проводящей системе сердца (дромо-тропное)

    — угнетение проводящей системы сердца

    4. Возбудимость миокарда (6ат

    — снижение порога возбудимости миокарда

    В основе кардиотонического действия гликозидов лежат сложные биохимические изменения в сердечной мышце, направленные на нормализацию нарушенного энергетического и электролитного обмена. Гликозиды способствуют накоплению гликогена в миокарде, а также усвоению АТФ и креатинфос-фата, которые являются главными источниками энергии мышечных сокращений. Кроме того, гликозиды способствуют уменьшению содержания ионов K+ и увеличению содержания ионов Ca2+ в мышечных клетках сердца, что приводит к усилению сокращения мышечных волокон.

    Характерное влияние гликозидов на сердце связано с наличием в молекуле — агликона. Сахаристая часть молекулы (гликон) влияет на степень растворимости, проницаемости через клеточные мембраны и способности связываться с белками крови.

    Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов объясняют их ингибирующим влиянием на транспортную Na+, К+, АТФ-азу мембран мышечных клеток. Это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na+ и снижению ионов К+. При этом возрастает поступление в клетку ионов кальция и освобождение ионов Ca2+ из саркоплазматической сети. Свободные ионы Ca2+ взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозящее влияние на сократительные белки кардиомиоцитов. Таким образом, создаются условия для взаимодействия актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда.

    Важным фактором в механизме кардиотонического действия гликозидов является то, что усиление сердечных сокращений не сопровождается увеличением потребления кислорода. В этом плане сердечные гликозиды принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств (например адреналина), которые резко усиливают потребление кислорода и вызывают истощение энергетических запасов сердечной мышцы.

    Еще одним ценным свойством сердечных гликозидов является их способность уменьшить частоту сердечных сокращений. При сердечной недостаточности частота его сокращений, как правило, увеличена. Урежение сердечных сокращений происходит за счет удлинения диастолы, т. е. периода сердечного отдыха, что благотворно влияет на восстановление сил сердечных сокращений. Механизм этого действия можно объяснить рефлекторным возбуждением блуждающего нерва.

    Таким образом, способность гликозидов усиливать систолу и увеличивать диастолу является главным фактором их благотворного действия при сердечно-сосудистой недостаточности. Это ведет к улучшению общего кровообращения, уменьшению застойных явлений, одышки, устранению отеков и улучшению функций всех органов.

    Помимо отмеченных выше основных свойств, сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца и повышать возбудимость и автоматизм миокарда. Эти явления ясно выражены при передозировке и кумуляции. При назначении терапевтических доз гликозидов некоторое замедление проводимости импульсов может оказаться полезным, например, при некоторых формах аритмий. Однако в токсических дозах гликозиды вызывают полную блокаду проведения импульсов между предсердиями и желудочками, а в результате повышения возбудимости сердца — экстрасистолы (внеочередные сокращения).

    Действие сердечных гликозидов при сердечной недостаточности

    Состояние функций при сердечной недостаточности

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector
    • — усиление систолы,
    • — повышение тонуса сердечной мышцы