Бета-блокаторы – список препаратов

Бета-блокаторы – список препаратов

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

  • терапии сердечной аритмии;
  • необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
  • лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

  1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
  2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
  3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

  • уменьшение силы сокращений сердца;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
  • снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

  • атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
  • бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
  • бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
  • небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
  • талинолол (Корданум);
  • эсмолол (Бревиблок).

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

  • пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
  • бопиндолол (Сандинорм);
  • левобунолол (Вистаген);
  • надолол (Коргард);
  • окспренолол (Тразикор, Коретал);
  • обунол (Вистаган);
  • пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
  • соталол (Сотагексал, Соталекс ).
  • тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

Бета-блокаторы последнего поколения

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

  • карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
  • целипролол (Целипрес);
  • буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

Противопоказания к применению бета-блокаторов

Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Лекарства от гипертонии группы бета-блокаторов легко распознать по научному названию с окончанием -лол. Если врач собирается назначить вам тот или иной бета-блокатор, попросите его выписать препарат пролонгированного действия. Такой препарат может оказаться немного дороже, но пролонгированные формы лекарств удобны тем, что их достаточно принимать всего 1 раз в сутки. Особенно это важно для пожилых пациентов, которые более подвержены риску пропустить прием таблетки из-за забывчивости.

Все лекарства — блокаторы бета-адреналиновых рецепторов (бета-блокаторы) делятся на следующие:

  • Кардиоселективные и неселективные бета-блокаторы
  • Препараты, которые обладают внутренней симпатомиметической активностю, и остальные, у которых ее нет
  • Липофильные (растворимые в жирах) и гидрофильные (растворимые в воде) бета-блокаторы

Разобравшись в этих свойствах бета-блокаторов, вы поймете, почему врач назначает вам тот или иной препарат.

Хотите узнать, что такое “кардиоселективные бета-блокаторы” и “бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью”?
Прочитайте статью «Бета-блокаторы — общие сведения«

Фармакологические свойства некоторых бета-блокаторов

Препарат Кардио-
селективность
Внутренняя
симпатоми-
метическая
активность
Липо-
фильность
Ацебутолол + + ++
Атенолол ++
Бисопролол ++ ++
Карведилол ++
Лабеталол + +++
Метопролол ++ +++
Надолол
Небиволол ++++ ++
Пиндолол +++ ++
Пропранолол +++
Целипролол ++ +

Примечания. + повышает, — снижает, 0 — не оказывает эффекта.

Информация о препаратах от гипертонии из группы бета-блокаторов

Ацебуталол (сектрал, ацебуталол в капсулах, ацебуталола гидрохлорид в капсулах) выпускается в капсулах по 200 или 400 мг. Обычно назначается для приема один раз в день, начиная с дозировки в 200 мг вплоть до максимальной дозы в 1200 мг. Препарат выводится больше печенью, чем почками.

Атенолол — бета-блокатор, который можно принимать 1 раз в сутки. Он не вызывает побочных явлений со стороны центральной нервной системы и считается безопасным для почек. Подробнее см. статью “Атенолол“.

Бетаксолол — бета-блокатор, который снижает артериальное давление у пациентов особенно плавно. Его принимают 1 раз в сутки. Подробнее см. статью “Бетаксолол“.

Бисопролол — бета-блокатор, который выводится из организма почками и печенью практически поровну, поэтому заболевания любого из этих органов приведут к накоплению препарата в крови. Его можно принимать 1 раз в сутки. Подробнее см. статью “Бисопролол“.

Картеолол (картрол, филмтаб в таблетках) выпускается в таблетках по 2,5 и 5 мг. Обычно принимается по 2,5 мг один раз в день. Максимальная доза — 10 мг один раз в день. Препарат выводится из организма чаще через почки, чем через печень.

Карведилол — обладает улучшенными характеристиками эффективности и безопасности, по сравнению с пропранололом. Карведилол в СНГ признан препаратом выбора для лечения артериальной гипертонии, при наличии у пациента сопутствующей сердечной недостаточности. Подробнее см. статью “Карведилол

Лабетанол (нормодин, трандат, лабетанола хлорид в таблетках) выпускается в таблетках по 100, 200 и 300 мг. Отличается от других бета-адреноблокаторов воздействием на другие рецепторы под названием альфа-рецепторы. Это зачастую приводит к головокружению. Препарат иногда вызывает лихорадку и аномалии в работе печени. Обычная дозировка составляет 100 мг два раза в день, максимальная — до 1200 мг, которые разделяются на два приема. Выводится из организма преимущественно через печень.

Метопролол — бета-блокатор, который выводится из организма через печень. Исследования 1999 года подтвердили, что он эффективен при сердечной недостаточности. Подробнее см. статью “Метопролол“.

Надолол (надолол в таблетках) выпускается в таблетках по 20, 40 и 80 мг. Начальная доза — 20 мг один раз в день, вплоть до 160 мг один раз в сутки. Выводится из организма, главным образом, через почки. Надолол выпускается также в сочетании с тиазидным диуретиком бендрофлуметиазидом. Эта комбинация называется корзид. Таблетки выпускаются в двух вариантах: 40 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида либо 80 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида.

Небиволол — не только блокирует бета-адренорецепторы, но и расслабляет кровеносные сосуды. Применение небиволола для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний не приводит к эректильной дисфункции и импотенции. Подробнее см. статью “Небиволол“.

Пенбутолол (леватол) выпускается в таблетках по 20 мг. Принимается обычно от 20 до 80 мг один раз в день. Выводится из организма преимущественно через почки.

Пиндолол (пиндолол в таблетках) выпускается в дозировке в 5 и 10 мг. Принимается обычно по 5 мг два раза в день. Максимальная доза — 60 мг (по 30 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень.

Пропранолол (анаприлин) — “ветеран” среди бета-блокаторов. Пропранолол стал первым разработанным лекарством от гипертонии из этой группы. Его часто назначают пациентам до сих пор. Подробнее см. отдельную статью “Пропранолол (анаприлин)“.

Тимолол (блокадрен, тимолола малеат в таблетках) выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Обычно принимается два раза в день по 5 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг (по 20 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень. Тимолол выпускается также в комбинации с дихлотиазидом в виде тимолида: 10 мг тимолола и 25 мг диуретика. Препарат выпускается также в виде капель для глаз, которые понижают внутриглазное давление.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца — список препаратов последнего поколения и механизм действия

Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора — пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

Что такое бета-блокаторы

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

Механизм действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

  • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
  • уменьшается сила сердечных сокращений;
  • снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Показания к применению

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

  • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
  • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
  • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
  • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
  • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

  1. Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
  2. Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
  3. ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
  4. Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
  5. Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол — ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.

Бета-блокаторы последнего поколения

К последнему поколению бета-блокаторов относятся Карведилол, Целипролол. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов, и употреблять их нужно единожды в сутки. Карведилол назначают в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности, как профилактическое средство от приступов стенокардии, при гипертонии. Целипролол имеет подобные назначения, отменяют этот препарат постепенно, как минимум в течение 2 недель.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector