Сердечные гликозиды по длительности действия классификация

Классификация сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды — это вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца. Сердечные гликозиды используются при лечении сердечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии, при нарушениях ритма сердечных сокращений.

По строению лактонного кольца:

  • -пятичленное бутенолидное (карденолиды).
  • -шестичленное, так называемое кумалиновое, кольцо (буфадиенолиды).

Рисунок № 1. Структурные формулы сердечных гликозидов. I — карденолиды; II- буфадиенолиды

«Название карденолиды происходит от греческого cardia — сердце, енолид — лактонное пятичленное кольцо, содержащее одну двойную связь; буфадиенолиды — от латинского bufo — жаба, диенолид — лактонное шестичленное кольцо с двумя ненасыщенными связями. Химическое строение установлено в 30-е годы ХХ в. работами американских ученых W.A.Jacobs, R.Tschesche и др.»[1].

В зависимости от заместителя в положении С-10 сердечные гликозиды подразделяются на две подгруппы.

  • 1. Подгруппа наперстянки: относятся гликозиды или кардиостероиды, аглико-ны которых в положении 10 имеют метильную группу (-СН3), например, дигитоксигенин. Гликозиды этой подгруппы медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают сильным кумулятивным действием.
  • 2. Подгруппа строфанта: относятся гликозиды или кардиостероиды, агликоны которых в положении 10 имеют альдегидную группу (-СНО), например, строфантидин, или оксиметильную (-СН2ОН), например, строфантидол. Гликозиды этой подгруппы быстро всасываются и выводятся из организма, практически не обладают кумулятивным действием, поэтому их действие наступает быстро.

Сердечные гликозиды можно также классифицировать по количеству сахарных остатков в углеводной части молекулы: их можно разделить на монозиды, биозиды, триозиды и т. д.

Сердечные гликозиды легко могут подвергаться гидролизу — кислотному, щелочному и ферментативному, причем в случае последнего имеет место ступенчатое расщепление. В соответствии с этим сердечные гликозиды делят на первичные (нативные, «генуинные, «первозданные»), вторичные и т.д. Из первичных гликозидов, например, ланатозида С, в условиях мягкого ферментативного гидролиза (отщепление глюкозы), имеющего место на стадии сушки ЛРС, образуются вторичные гликозиды (ацетилдигоксин). При более глубоком ферментативном гидролизе (отщепление ацетильной группы) образуется третичный гликозид (дигоксин), который затем расщепляется с образованием агликона (генина).

Фармакологическая классификация (по скорости действия):

  • 1. Гликозиды длительного действия, при введении которых максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 8-12 часов и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении наступает действие через 30-90 минут, максимальный эффект проявляется через 4-8 часов. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.
  • 2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5-6 часов и длится в течение 2-3 дней. При внутривенном введении наступает действие через 15-30 минут, максимальный эффект проявляется через 2-3 часа. К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают также гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.
  • 3. Гликозиды быстрого и короткого действия — препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7-10 минут. Максимальное действие проявляется через 1-1,5 часа и длится до 12-24 часов. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами.

В медицинской практике применяют препараты сердечных гликозидов, получаемые из следующих растений:

  • 1) Наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea) — Дигитоксин;
  • 2) Наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) — Дигоксин, Целанид (Ланатозид С, Изоланид);
  • 3) Строфанта Комб? (Strophanthus Kombй) — Строфантин К1;
  • 4) Ландыша майского (Convallaria) — Коргликон;
  • 5) Горицвета весеннего (Adonis vernalis) — настой травы горицвета, Адонизид, Адонис-бром.

Рисунок № 2. Распад гликозидов наперстянки, строфанта, ландыша.

Читать еще:  Лучшие витамины для сердца и сосудов – список названий

Источники получения сердечных гликозидов, применяемые препараты и их действующие начала приведены в таблице. Наибольший интерес представляют индивидуальные гликозиды. Простые, галеновы и новогаленовы препараты утрачивают свое значение.

Таблица № 1. Растения и препараты, содержащие сердечные гликозиды.

Для примера приведены требуемая активность лекарственного сырья, содержащего ряд сердечных гликозидов, и активность индивидуальных гликозидов.

  • 1 г листьев наперстянки содержит 50-66 ЛЕД;
  • 1 г травы горицвета весеннего содержит 50-66 ЛЕД;
  • 1 г травы ландыша майского содержит 120 ЛЕД;
  • 1 г семян строфанта комбе содержит 2000 ЛЕД;
  • 1 г Дигитоксина содержит 8000-10 000 ЛЕД;
  • 1 г Целанида содержит 14 000-16 000 ЛЕД;
  • 1 г Конваллятоксина содержит 63 000-80 000 ЛЕД;
  • 1 г Строфантина К содержит 44 000-56 000 ЛЕД;

Таким образом, биологическая активность Строфантина К и конваллятоксина (гликозид ландыша) значительно выше, чем гликозидов наперстянки — Дигитоксина и Целаида.

Классификация сердечных гликозидов

Лекция №17

Тема:«Кардиотонические и антиаритмические средства».

1. Понятие о сердечной недостаточности.

2. Классификация кардиотонических средств.

3. Сердечные гликозиды.

4. Антиаритмические средства.

1. Понятие о сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность – ослабление сократительной способности сердца, приводящее к ухудшению кровоснабжения органов и тканей.

Различают острую и хроническую сердечную недостаточность.

Для лечения СН применяют:

Ø ИАПФ и сартаны

Ø Бэтта – адреноблокаторы

Ø Кардиотонические препараты — сердечные гликозиды, адреномиметики (добутамин, эпинефрин = адреналин)

Классификация кардиотонических средств.

Кардиотонические средства – препараты, повышающие сократительную способность миокарда.

Кардиотоники

Сердечные гликозиды негликозидные

(растительного происхождения) (синтетические)

Сердечные гликозиды.

Это средства растительного происхождения в терапевтических дозах избирательно действуют на сердце.

Некоторые заболевания сердца могут сопровождаться слабостью сердечной мышцы (клапанные пороки, ревмокардит, миокардит, инфаркт миокарда). Уменьшается сила сердечных сокращений. При прогрессировании патологического процесса, сердечная мышца уже не в состоянии обеспечить необходимое кровоснабжение органов, и развиваются симптомы декомпенсации: нарушение гемодинамики, тахикардия, повышается венозное давление, появляются отеки, т.е. развивается сердечная недостаточность. Различают острую и хроническую сердечную недостаточность.

При острой – симптомы недостаточности развиваются быстро, и наступает тяжелое состояние, угрожающее жизни (сильная одышка, отек легких). При хронической – симптомы развиваются медленно.

Наиболее эффективными средствами при сердечной недостаточности являются сердечные гликозиды. Они содержатся в растениях: наперстянка, строфант, ландыш, желтушник, джут, морозник, олеандр, горицвет весенний.

Механизм действия:

1. Сердечные гликозиды увеличивают силу сердечных сокращений и тем самым уменьшают потребление кислорода и глюкозы.

2. Кроме того, сердечные гликозиды урежают сердечные сокращения, вызывают брадикардию. Таким образом, сердечные гликозиды усиливают и урежают сердечные сокращения. Под влиянием сердечных гликозидов сердце увеличивает свою работу, оно начинает перекачивать больше крови в единицу времени, чем до применения сердечных гликозидов. А это ведет к уменьшению застойных явлений, отеков, увеличивается диурез, нормализуется гемодинамика, улучшается функция всех органов.

3.Сердечные гликозиды нарушают проведение импульсов по проводящей системе сердца. В больших дозах могут вызвать полный блок проведения импульсов.

4. Сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца. При передозировке повышение автоматизма сердца может привести к внеочередным сокращениям сердца – экстрасистолам, которые могут нарушить работу сердца. Более грозным осложнением при передозировке является мерцательная аритмия – беспорядочные сокращения отдельных групп мышечных волокон сердца. Мерцание желудочков сердца означат его остановку, т.к. желудочки теряют способность изгонять кровь. Основным показанием к применению сердечных гликозидов является сердечная недостаточность.

Классификация сердечных гликозидов

1. Препараты сильного, быстрого, но кратковременного действия (группа строфанта).

2. Препараты медленного, сильного, но длительного действия (группа дигиталиса).

3. Препараты средней силы и продолжительности действия (группа горицвета весеннего).

1. Группа строфанта.

Относятся препараты строфанта – строфантин К, ландыша – коргликон, конваллятоксин, желтушника – эризимин, корезид, кендыря – цимарин и др.

Широкое распространение получили строфантин и коргликон. Выпускаются в ампулах. Предварительно их разводят в 10-20 мл изотоническом растворе NaCl или глюкозы и вводят в/вено медленно в течение 5-6 минут. Эффект наступает через 5-10 минут и сохраняется до 12-20 часов. Кумуляции препаратов нет. Препараты взаимозаменяемы. Применяют при острой сердечной недостаточности. В качестве средств скорой помощи, при остром инфаркте миокарда, для курсового лечения при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения.

Читать еще:  Гипертрофия миокарда левого желудочка что это значит

Строфантин – StrophanthinumK

Коргликон–Corglyconum – из листьев ландыша

Конваллятоксин – Convallatoxinum

Цимарин — Cymarinum

Действуют быстро, сильно и кратковременно.

2. Группа дигиталиса.

Препараты содержатся в различных видах наперстянки. Препараты в основном применяют внутрь, постепенно накапливаются в сердце и медленно включаются в действие. Действие развивается через 12-24 часа и продолжается несколько суток. Применяют при хронической сердечной недостаточности различного происхождения. Препараты дигиталиса кумулируют, поэтому это надо учитывать при лечении препаратами этой группы. Дозу надо уменьшать и установить поддерживающую или делать перерыв в лечении. Если дозировать без учета кумуляции, то могут появиться признаки отравления сердечными гликозидами: замедление сердечных сокращений, экстрасистолы, тошнота, рвота, нарушение зрения, галлюцинации.

Помощь: прекратить прием препарата вводят атропин, кофеин, калия хлорид, унитиол, противоаритмические средства.

Дигитоксин – Digitoxinum – внутрь в таблетках

Дигоксин–Digoxinum – более сильный препарат

Целанид — Celanidum

Лантозид – Lantosidum

Дигален-нео – Digalen-neo

Действуют медленно, сильно, но длительно.

3. Группа горицвета весеннего.

Адонис весенний (горицвет) содержит несколько гликозидов. Гликозиды горицвета менее активны, чем наперстянки и строфанта. Не кумулируют. Эффективны в начальных стадиях недостаточности сердечной мышцы. Используют также в качества средств, успокаивающих ЦНС. Настой травы горицвета весеннегоInfusi herbaе Adonidi svernalis.

Адонизид — Adonisidum

Адонис-бром – Adonis-brom

Препараты сердечных гликозидов можно применять совместно с камфорой, кофеином, кордиамином, коронарорасширяющими средствами. В этом случае действие сердечных гликозидов усиливается.

Diplom Consult.ru

49. Классификация сердечных гликозидов по длительности действия.

а) быстрого и кратковременного действия (строфантин)

б) средней продолжительности действия (дигоксин)

в) длительного действия (дигитоксин)

50. Основные структурные детерминанты фармакологической активности сг.

Все используемые сердечные гликозиды (карденолиды) состоят из:

1) агликонастероидного ядра с ненасыщенным пятичленным лактонным кольцов в семнадцатом положении

2) гликонасахаров, связанных с агликоном через углерод в третьем положении.

Для проявления активности в равной мере необходимы лактонное кольцо и стероидное ядро. Другие заместители, особенно сахара в третьем положении, влияют на фармакокинетические показатели (всасывание, период полувыведения, метаболизм).

51. Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидов.

Ингибирование SH-групп Na + /K + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов → снижение уровня ионов калия внутри кардиомиоцита → увеличение внутриклеточного уровня натрия → повышение в клетке кальция из внешней среды за счет Na + /Ca 2+ -обмена → освобождение дополнительных ионов кальция из саркоплазматического ретикулума → взаимодействие кальция с тропонининовым комплексом и устранение тормозящего влияния тропонинового комплекса на сократительные белки миокарда → взаимодействие актина с миозином → быстрое и сильное сокращение миокарда.

52. Перечислить кардиальные эффекты сердечных гликозидов.

1) положительный инотропный эффект (усиление сокращений сердца)

2) укорочение систолы

3) удлинение диастолы

4) размеры сердца приближаются к норме (т.е. уменьшаются)

5) ударный объем (УО) и минутный обьем (МОК) увеличивается

6) отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС).

7) отрицательный дромотропный эффект (замедление проведения импульсов по проводящей системе).

8) положительный батмотропный эффект (увеличение возбудимости миокарда).

9) повышение автоматизма сердца

10) противоаритмический эффект (увеличение рефрактерности АВ узла препятствует возникновению re-entry аритмий)

11) улучшают кровоснабжение сердца (увеличивая МОК без влияния на коронарные сосуды)

12) снижение преднагрузки на сердца (вследствие снижения ЦВД)

13) энергетический обмен миокарда нормализуется (повышение уровня гликогена и снижение уровня молочной кислоты, понижение потребления глюкозы, повышение мобилизации жирных кислот, обмен макроэргов дозозависимо сначала повышается, затем снижается)

Читать еще:  Липопротеиды высокой плотности норма по возрасту таблица

14) понижает потребление кислорода, повышает содержание нуклеиновых кислот

53. Перечислить экстракардиальные эффекты сердечных гликозидов.

1) изменение кровообращения:

а) ЦВД снижается т.к. улучшается функция сердца как насоса (т.е. снижается преднагрузка на сердца)

б) артериальное давление приближается к норме у больных (у здоровых снижается)

в) кровоснабжение сердца приближается к норме (т.е. улучшается)

г) объем циркулирующей крови снижается (за счет увеличения диуреза)

д) повышение тонуса сосудодвигательного центра

е) дозозависимое снижение свертывания крови

2) изменения функции органов и тканей, связанные с состоянием кровообращения:

а) исчезновение отеков за счет ухода экстрацеллюлярной жидкости из тканей

б) мочеотделение приближается к норме (повышается за счет повышения фильтрации в почках)

в) функции ряда других органов (ЖКТ, печень и др.) приближается к норме.

г) понижение активности ренина

д) седативный эффект (за счет центрального действия)

Сердечные гликозиды

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Смотреть что такое «Сердечные гликозиды» в других словарях:

Сердечные гликозиды — Сердечные гликозиды группа лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие. См. также Гликозиды Дигоксин … Википедия

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ — вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности … Большой Энциклопедический словарь

сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности. * * *… … Энциклопедический словарь

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ — растит. стероидные гликозиды, оказывающие избират. действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого усиление сердечных сокращений. Применяют гл. обр. при сердечной недостаточности … Естествознание. Энциклопедический словарь

СЕРДЕЧНЫЕ СРЕДСТВА — в общем смысле слова лекарственные вещества, применяемые для терапии расстройств сердечной деятельности. Сюда относятся представители различных фар макол. групп, имеющие в той или иной степени сердечное действие. В более узком смысле сердечными… … Большая медицинская энциклопедия

ГЛИКОЗИДЫ — органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных т. н. гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные… … Большой Энциклопедический словарь

Гликозиды — Гликозид кверцетина Гликозиды органические соединения, молекулы которых состоят из двух частей: углеводного (пиранозидного или фуранозидного) ос … Википедия

гликозиды — органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединённых так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ.… … Энциклопедический словарь

ГЛИКОЗИДЫ — группа углеводсодержащих веществ, образующихся при реакции конденсации циклических моно и олигосахаридов со спиртами, фенолами, тиолами и аминами, широко представленных в живых организмах, особенно в растениях. Синтезировано также множество… … Энциклопедия Кольера

ГЛИКОЗИДЫ — продукты конденсации циклич. форм моно или олигосахаридов с разнообразными спиртами, фенолами, меркаптанами, аминами. В образовании гликозидной связи, сопровождающемся отщеплением молекулы воды, участвует полуацетальный гидроксил сахара. В… … Биологический энциклопедический словарь

Гликозиды — продукты соединения (посредством легко гидролизуемых гликозидных связей) циклических 5 и 6 членных сахаров (См. Сахара) с веществами типа спиртов или фенолов. Гликозидные связи образуются между ацетальным гидроксилом… … Большая советская энциклопедия

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector