Что такое блокатор медленных кальциевых каналов

Препараты 3 поколения — блокаторы кальциевых каналов от давления

Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.

Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.

БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Класс препаратов Список препаратов и дозировка
Производные фенилалкиламина Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день
Производные дигидропиридина К препаратам этой группы относятся:

Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день

Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день

Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день

Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день

Производные бензотиазепина Дилтиазем — прием от 60 до 360 мг 3 раза в день

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

  • уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • снижают вероятность развития инсульта;
  • снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

  1. как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
  2. для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
  3. для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  4. при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
  5. при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  6. при инфарктах миокарда без зубца Q;
  7. при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  8. при ишемии в комбинации с высоким давлением;
  9. при тахикардии;
  10. если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

  • улучшению функции эндотелия;
  • уменьшению массы миокарда;
  • уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:

Абсолютные
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • артериальная гипотония;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • систолическая дисфункция левого желудочка;
  • аортальный стеноз в тяжелой форме;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • мерцательная аритмия.
Относительные
  • период беременности (для некоторых видов препаратов);
  • цирроз печени;
  • сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами;
  • синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Механизм действия их связан с избирательным торможением трансмембранного тока кальция внутрь клеток по «медленным» кальциевым каналам L-типа, которые находятся в клетках миокарда и гладкомышечных клетках сосудов. Тормозят также освобождение кальция их эндоплазматической сети кардиомиоцитов. Это приводит к

снижению силы сердцечных сокращений, уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде; расслаблению коронарных сосудов, повышению скорости коронарного кровотока и увеличению доставки кислорода к сердечной мышце.

расширению экстрамуральных отделов коронарных сосудов, которые чаще других поражаются стенозирующзим атеросклеротическим процессом.

Эти два механизма лежат в основе антиангинального действия препаратов этой группы.

расслаблению периферических сосудов и снижению АД, т.е. к гипотензивному действию.

Одновременно, антагонисты кальция уменьшают возбудимость миокарда, угнетают автоматизм синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость, т.е. проявляют противоаритмическое действие. Снижают активность фосфодиэстеразы в организме, уменьшают агрегацию тромбоцитов.

Действие антагонистов кальция не ограничивается антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим эффектом. Они оказывают также кардиопротекторное действие и способны также предупредить развитие некроза миокарда. При некрозе миокарда возникает поляризация мембран и повреждение их структуры, в результате чего ионы кальция начинают интенсивно входить внутрь клеток. Перегрузка кардиомиоцитов ионами кальция приводит к нарушению структуры митохондрий и гибели клеток. Антагонисты кальция предотвращают нежелательное накопление кальция в митохондриях и препятствуют развитию артериального кальциноза (атеросклероза).

Блокаторы Ca ++ каналов по химической структуре делятся на 3 группы:

производные фенилалкиламина (верапамил);

производные дигидропиридина (нифедипин, исрадипин, амлодипин, никардипин, нимодипин, нисолдипин, фелодипин).

производные бензотиазепина (дилтиазем);

У каждого препарата есть свои особенности. Верапамил оказывает выраженное антиангинальное и противоаритмическое действие, уменьшает сократимость миокарда. Дилтиазем оказывает антиангинальное и противоаритмическое действие, но не влияет на силу сердечных сокращений. Нифедипин оказывает преимущественно сосудорасширяющее действие. Нимодипин избирательно влияет на сосуды мозга. Нисолдипин показан больным пожилого возраста.

По длительности действия блокаторы кальциевых каналов делятся:

короткого действия (2-7 часов) – верапамил, нифедипин, дилтиазем. Назначаются 3-4 раза в день.

длительного действия (нитрендипин — 8-12 часов, фелодипин- 11-16 часов). Назначаются 2 раза в день.

сверхдлительного действия (амлодипин – 35-50 часов). Применяется 1 раз в день.

Верапамил (Verapamilum) Дилтиазем (Diltiazem) см. в Противоаритмических средствах.

Нифедипин – Nifedipinum, син.: Фенигидин, Коринфар, Кордафен, Адалат

Оказывает антиангинальный эффект через 30-60 минут (при сублингвальном применении через 2-3 минуты). Продолжительность эффекта – 4-6 часов, у форм ретард – 24 часа. Не оказывает кардиодепрессивного и противоаритмического действия

препараты кратковременного действия применяются для снятия гипертонического криза сублингвально; для профилактики и купирования приступа вазоспастической стенокардии;

препараты длительного действия (ретард) — при артериальной гипертензии, для профилактики стабильной стенокардии

Побочные эффекты: резкое снижение АД, рвота, запор, отеки, тахикардия, головная боль, гиперемия лица, иногда – обострение стенокардии, инфаркт миокарда, инсульт. Это связано с тем, что снижение периферического сопротивления сосудов и падение АД при приеме препарата короткого действия может привести к возбуждению барорецепторов и рефлекторному возбуждению симпатико-адреналовой системы и бета1-адренорецепторов сердца, рефлекторному повышению ЧСС.

Противопоказания: кардиогенный шок, выраженная гипотония, беременность, индивидуальная повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидроперидина.

Форма выпуска: таб. 0,01 (3-4 раза в день). Коринфар-ретард – табл. 0,02 (1 раз в день).

Препарат оказывает длительное действие, т.к. медленно абсорбируется в организме. Не вызывает тахикардии.

Показания: профилактика приступов стенокардии, лечение сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты и противопоказания: см. Нифедипин.

Блокаторы кальциевых каналов: что они представляют собой и кому назначаются?

Для лечения ишемической болезни сердца больному назначаются блокаторы кальциевых каналов. Также эти медикаменты могут быть назначены при гипертонической болезни и нарушениях ритма сердца.

Общая информация

Под каналами кальция понимается образование белка. Через данное образование к клетке из клетки продвигаются кальциевые ионы. Эти частицы принимают активное участие в «рождении» и проведении электрического импульса. Кроме того, они обеспечивают сокращение мышечных сердечных волокон.

Кому рекомендован прием?

Блокаторы кальциевых каналов рекомендованы при:

  1. Стенокардии напряжения.
  2. Гипертонической болезни.
  3. Инфаркте миокарда.

Если у больного диагностируется стенокардия напряжения, ему назначается применение дилтиазема или верапамила.

Обычно эти препараты назначаются молодым пациентам, страдающим не только стенокардией напряжения, но и синусовой брадикардией.

Также прием этого лекарственного средства может быть назначен при облитерирующем атеросклерозе сосудов ног. Иногда принимать это лекарство рекомендуется лицам, страдающим церебооваскулярной недостаточностью.

Иногда доктор прибегает к сочетанию блокаторов кальциевых каналов с верапамилом. Но данная комбинация должна использоваться с большой осторожностью. В ином случае возникает риск понижения сократимости миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов обычно назначаются при гипертонической болезни. Прием данных препаратов способен спровоцировать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Также эти препараты принимаются для защиты почек. Нарушение обмена веществ их применение не вызывает.

Обычно при гипертонической болезни больному назначается прием амлодипина. Особенно это актуально в том случае, если гипертоническая болезнь сочетается со стенокардией напряжения. Препараты способствуют улучшению функционирования почек при диабетической нефропатии. Нередко их прием назначается при диагностировании почечной нефропатии.

Если гипертензия сочетается с цереброваскулярной недостаточностью, больному назначается прием нимотопа. Когда гипертоническая болезнь сочетается с нарушениями сердечного ритма, врач рекомендует больному прием дилтиазема и медикаментов групп верапамила.

Когда прием противопоказан?

Блокаторы кальциевых каналов имеют категорические и относительные противопоказания. К относительным противопоказаниям следует отнести:

  • кардиогенный шок;
  • дисфункцию левого желудочка;
  • атриовентрикулярную блокаду;
  • синдром слабости синусового узла.

Еще одним серьезным противопоказанием является понижение систолического артериального давления до 90 миллиметров ртутн. ст. Не рекомендован прием этих медикаментов при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

К категорическим противопоказаниям следует отнести яркую синусовую брадикардию и дигиталисную интоксикацию. Не следует принимать эти препараты лицам, страдающим хроническими запорами.

Нельзя сочетать эти препараты с нитратами и бета-адреноблокаторами. В ином случае возникает серьезный риск сильного понижения артериального давления.

Побочные явления

В отношении препаратов из группы нифедилина побочные эффекты обуславливаются периферической вазодилатацией. Препараты верапамиловой группы при длительном и бесконтрольном применении оказывают влияние на сердце.

К основным побочным проявлениям следует отнести:

  • головные боли;
  • отечность нижних конечностей;
  • брадикардию;
  • рефлекторную тахикардию;
  • снижение мочеиспускания;
  • запоры;
  • высыпания на кожном покрове.

Головные боли часто сочетаются с неясными головокружениями. К лицу часто приливает кровь, кожный покров краснеет. В самом начале лечения может наблюдаться резкое понижение артериального давления. Обычно приливы крови обусловлены приемом нифедилина.

Отечность обычно наблюдается в области лодыжек и стоп. Если отекают верхние конечности, то в первую очередь затрагиваются локти.

На фоне продолжительного употребления дигидропиридинов у человека могут появиться симптомы гиперплазии десен. Принимать эти лекарственные средства при стенозе каротидных сосудов и аорты нельзя. В противном случае возникает риск развития ишемического инсульта.

Какие препараты существуют?

В соответствии с классификацией, эти медикаменты делятся на 3 основные группы. В каждой из них выделяются медикаменты первого и второго поколений. Они отличаются друг от друга целенаправленностью воздействия и продолжительностью эффекта.

Список препаратов включает в себя:

  • группу дифенилалкиламина (сюда входят такие лекарства, как финоптин, изоптин и анипамил);
  • группу бензотиазепина (сюда входят такие лекарства, как дилакор, тилзем и алтиазем);
  • группу дигидропиридина (сюда входят такие лекарства, как кордипин, коринфар и риодипин).

Лекарственные средства из группы дифенилалкиламина оказывают воздействие на сосуды и сердце. Они отличаются наличием гипотензивного, антиаритмического и антиангинального эффекта. Прием этих медикаментов способствует снижению частоты сердечных сокращений.

Лекарственные средства группы дигидропиридина способствуют расширению сосудов. Они редко эксплуатируются при лечении аритмий. Главным предназначением этих лекарств является увеличение частоты сокращений сердца.

Главным отличием этой группы является то, что препараты обладают более выраженным эффектом. Кроме того, эти препараты хорошо переносятся больными.

Эффект применения

Механизм действия этих медикаментов представляет собой следующее:

  1. Регулирование ритма сокращений сердца.
  2. Оказание благотворного влияния на мозговой кровоток.
  3. Снижение механического напряжения в миокарде.
  4. Купирование появления тромбов.
  5. Понижение давления легочной артерии.

Принимая во внимание то, что эти медикаменты способствуют регулированию ритма сердечных сокращений, их часто назначают больному при аритмиях. Учитывая благотворное влияние на мозговой кровоток, препараты могут быть назначены больному, находящемуся на наблюдении у врача после перенесенного инсульта.

Кроме того, эти препараты обладают антиспастическим эффектом, способствующим увеличению сердечного кровообращения. На фоне регулярного приема препаратов наблюдается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде. Одновременно миокард снабжается кислородом и иными питательными веществами.

Учитывая то, что эти медикаменты способствуют понижению давления в артерии легких, их принимают не только в качестве гипотензивных лекарственных средств.

Увеличивать и уменьшать дозировку может только лечащий врач. Самостоятельное изменение дозировки может привести к непредсказуемым последствиям.

Блокаторы кальциевых каналов: обзор препаратов

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок.
Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться.
АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства.
Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.
  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.
  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Противопоказания

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

Читать еще:  Сбой ритма сердца классификация причины и лечение
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector