Обзор таблеток от холестерина — Рейтинг 2020

В США разработаны новые препараты против холестерина

Как инфаркт убивает человека

Холестерин — пожалуй, самое растиражированное и популярное органическое соединение современности. «Не содержит холестерина!» — обещают надписи на растительном масле (в растениях вообще нет никакого холестерина, так что надписям можно смело верить). Холестерин часто путают с жирами (хотя на самом деле он относится к классу спиртов) и забывают о том, что это органическое соединение играет важную роль в деятельности нервной и иммунной систем, в выработке витамина D и половых гормонов.

Холестерин бывает «хорошим» и «плохим»: первый входит в состав высокомолекулярных липопротеидов, второй — в состав низкомолекулярных. Уровень «плохого» холестерина повышается при курении, ожирении, недостаточной физической активности и эндокринных нарушениях. При повышенном холестерине увеличивается риск инфаркта и инсульта — «жирный спирт» закупоривает артерии, мешая крови пройти по ним к сердцу и мозгу.

Снизить уровень «плохого» холестерина можно с помощью здорового образа жизни. В случае, когда спорт и диета не помогают, в борьбу вступают лекарственные препараты.

Два инновационных препарата, понижающих уровень холестерина в крови, вероятно, будут сертифицированы этим летом.

Оба лекарства воздействуют на один и тот же белок и, как показали эксперименты, существенно понижают уровень липопротеидов низкой плотности (ЛНП) у пациентов с очень высоким содержанием холестерина в крови. У препаратов есть как минимум одно важное различие: дозировка, в которой они будут продаваться.

Для сердца вредно иметь три жены

В случае одобрения Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов компания Amgen будет продавать свой препарат «Репата» в виде инъекций, которые необходимо вводить два раза в неделю в дозировке 140 мг или ежемесячно в дозировке 420 мг, тогда как «Пралуент» от Regeneron Pharmaceuticals Inc. и Sanofi вводят дважды в неделю инъекциями по 75 или 150 мг.

Разница в дозировке, вероятно, обусловит разные стратегии продаж двух препаратов в ожесточенной борьбе за долю рынка. Врачи, скорее всего, предпочтут высококонцентрированные инъекции от Amgen из-за их удобства. Regeneron и Sanofi, в свою очередь, получат существенное преимущество за счет цены на препарат низкой дозировки.

Оба лекарства принадлежат к новому классу антител, которые воздействуют на белок PCSK9, регулирующий уровень «плохого» ЛНП-холестерина в крови. Препараты созданы, чтобы помочь миллионам людей, которым не подходят лекарства-статины. Статиновые препараты, такие как «Липитор» от Pfizer, действуют совсем иначе, блокируя производство ЛНП-холестерина в печени.

Денежный вопрос

Джеффри Порджес, аналитик Sanford Bernstein, прогнозирует, что низкодозированный «Пралуент» будет стоить $5 тыс. в год, тогда как цена за высокодозированную версию составит $10 тыс. «Репата», как полагает Порджес, будет стоить около $10 тыс. в год за обе модификации (для применения дважды в неделю или ежемесячно). Производители необязательно будут продавать меньшие дозы лекарства за более низкую цену.

Высокодозированные инъекции от Amgen могут быть привлекательными в свете последних клинических исследований, которые доказали, что поддержание ЛНП на низком уровне уменьшает вероятность сердечного приступа у пациентов, находящихся в группе риска. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что оба лекарства в высоких дозах способствуют более эффективному снижению ЛНП.

«Все сводится к пациентам, которым мы стараемся угодить, — людям с повышенным, очень высоким уровнем ЛНП-холестерина, — отмечает Скотт Вассерман, отвечающий в Amgen за разработку сердечно-сосудистых и метаболических лекарств. — Мы не думаем, что низкодозированный препарат поможет этим пациентам».

Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США рассмотрит вопрос о сертификации «Пралуента» до 24 июля, а «Репаты» — до 27 августа этого года. Оба лекарства будут изучены экспертной коллегией 9 и 10 июня, которая может вынести досрочное решение по обоим препаратам.

К 2020 году оба лекарства PCSK9 предположительно будут приносить $2,5 млрд доходов от продаж, в соответствии с оценками компании Thomson Reuters. Другие эксперты предполагают, что суммарный доход от продажи этого класса препаратов достигнет $20 млрд к 2026 году.

Конкуренция нарастает

Эксперты отмечают, что есть еще много нерешенных вопросов по поводу рынка сбыта препаратов, включая то, насколько свободно государственные органы разрешат их распространение, насколько активно кардиологи будут стремиться понизить ЛНП у пациентов и будут ли в других исследованиях к 2017 году выявлены новые различия между препаратами.

Читать еще:  Церебральная ишемия 1 степени у новорожденного

Некоторые эксперты отмечают, что у Sanofi есть конкурентные преимущества только благодаря значительному влиянию бренда среди кардиологов. Другая возможная причина, почему препарат сможет доминировать на рынке, это возможная победа в суде по иску Amgen к Sanofi и Regeneron о предполагаемом нарушении патентного права.

Однако сейчас, когда главные преимущества двух препаратов практически идентичны, их дозировка и цена будут гораздо более важными факторами различия.
Компании, занимающиеся страхованием здоровья, «скорее всего, будут относиться к этим препаратам как к классу, не отличая один от другого», отметил Лез Фантлейдер, управляющий портфелем активов в E Squared Asset Management, который не держит акции ни одного из трех производителей лекарств.

Express Scripts Holding Co. — самая большая в США компания по управлению пособиями на лекарства, в этом году она успешно пролоббировала снижение цен на новое лекарство от гепатита C. Главный управляющий по медицине этой организации — доктор Стив Миллер отметил, что цена в $10 тыс. в год за новое лекарство, понижающее холестерин, это «чрезвычайно низкая цена».

Не менее 15 млн американцев страдают от высокого уровня холестерина, который не контролируется статинами.

«У нас есть огромные льготы на медикаменты, но эти медикаменты должны приносить пользу», — отметил Миллер, добавив, что именно цена будет определяющим фактором при выборе, на какое именно лекарство организация будет предоставлять льготы.

Доктор Стивен Ниссен, председатель сердечно-сосудистого отделения в больнице Кливленда, отметил, что он больше думает об эффективности: «Значение имеет только то, насколько эффективно лекарство снижает уровень ЛНП-холестерина». Однако он отмечает, что, если низкодозированный препарат будет стоить дешевле, «многим пациентам это понравится».

Новые лекарства для снижения «плохого» холестерина

Сегодня при обнаружении у пациента повышенного уровня «плохого» холестерина в плазме рекомендуется проводить его снижение за счет приема статинов. Уменьшение уровня холестерина плазмы позволяет снизить риск сердечно-сосудистых болезней, тормозит развитие атеросклероза артерий. Но статины имеют ряд побочных эффектов и противопоказаний, что ограничивает их применение. Новые препараты для снижения холестерина влияют на определенные белки печени, участвующие в метаболизме липидов.

Белки печени против холестериновых фракций

Новый класс лекарств, не относящихся к статинам, вызвал обсуждение в научных кругах, и возможно в скором времени начнется «новая эра» в профилактике атеросклероза артерий и серьезных болезней сердца за счет «нестатинового» снижения так называемого «плохого» холестерина (или ЛПНП-холестерина). Но каким же образом эти препараты работают?

В печени имеются особые белки PCSK9, обладающие ферментативной активностью и помогающие регулировать уровень «плохого» холестерина. Эти белки подавляют активность рецепторов, реагирующих на ЛПНП. То есть, активность белков PCSK9 приводит к повышению уровня «плохого» холестерина. Новые лекарства, которые проходят исследования, относятся к группе биологических препаратов, так называемых ингибиторов белка PCSK9, и обладают способностью снижать высокий уровень ЛПНП. Именно высокая концентрация «плохого» холестерина связана с риском инфаркта, инсульта и другими сердечно-сосудистыми болезнями. Механизм действия новых препаратов принципиально отличается от того, как работают статины.

Революция в профилактике атеросклероза артерий?

Иногда статинов недостаточно для снижения риска сердечно-сосудистых болезней и эффективной профилактики атеросклероза артерий. Кроме того, не все пациенты хорошо переносят прием статинов, у них проявляются выраженные побочные эффекты. Таким образом, возможность дополнить терапию другими лекарствами или заменить статины на не менее эффективные средства — очень перспективна. На сегодняшний день первые два ингибитора PCSK9 — эволокумаб и алирокумаб прошли целый ряд исследований, подтвердивших их эффективность. Но пока они еще очень ограничено применяются в виду их высокой стоимости и скромного опыта их использования в терапии и профилактике.

Лечение сердечно-сосудистых болезней: возможна замена?

Важно понимать, что статины имеют многолетний опыт применения, за счет их приема снижает холестерин уже не одно поколение пациентов. Естественно, что препараты не лишены серьезных недостатков, но при этом они также помогают лечить серьезные кардиологические болезни и снижают риск их осложнений.

Читать еще:  Обзор дисциркуляторной энцефалопатии 2 степени что это такое

Ожидается, что ингибиторы PCSK9, причем только у некоторых пациентов, дополнят, но не полностью заменят широко назначаемые статины. На сегодня, если имеется атеросклероз артерий или сердечно-сосудистые болезни, повышен «плохой» холестерин, назначение статинов — это стандарт оказания медицинской помощи. Клиницисты давно назначают эти лекарства в комплексной терапии для снижения риска инфаркта и инсульта у пациентов, имеющих высокий холестерин-ЛПНП. В ближайшие несколько лет замены статинов другими препаратами не предвидится, возможно, это будет по мере того, как новые препараты станут более широко внедряться в практику.

Кому могут быть показаны эти лекарства?

Проводимые исследования показывают, что эти лекарства могут стать полезными для отдельных групп пациентов, у которых выявляется высокий уровень ЛПНП. Назначение статинов у них не дает выраженного снижения «плохого» холестерина, и при этом у пациентов имеется неблагоприятная наследственность по гипертонической болезни, ишемической болезни сердца или другим серьезным патологиям. Эти люди могут получить пользу от приема ингибиторов PCSK9. Вторая группа потенциальных пациентов, которым могут быть рекомендованы эти лекарства, включает людей с генетической патологией — семейной гиперхолестеринемией. Она характеризуется крайне высокими уровнями холестерина, на фоне которого атеросклероз артерий прогрессирует даже у детей и подростков. При семейной гиперхолестеринемии из-за поражений сосудов инфаркт может возникать в молодом возрасте (порой ранее 30-40 лет). Холестерин ЛПНП у них превышает 5,2-7,7 ммоль/л (200-300 мг/дл), что примерно в два-три раза больше, чем у среднестатистического пациента.

Лучшие статины на сегодняшний день

Самые эффективные и безопасные статины от холестерина – это препараты четвертого поколения. Они не только снижают уровень вредных липопротеидов, но и увеличивают концентрацию полезных. Облегчение можно ощутить уже через месяц после начала терапии.

К средствам последнего поколения относятся Розувастатин и Питавастатин.

Розувастатин

Этот препарат входит в перечень статинов нового поколения. Его синоним Крестор. Медики отмечают эффективность средства и хорошую переносимость организмом, низкий перечень побочных реакций. Благодаря этим свойствам, средство можно назначать пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в виде таблеток по 10 и 20 мг. В качестве главного действующего вещества выступает розувастатин. Кроме него, в препарате использовали лактозу, диоксид кремния, целлюлозу микрокристаллическую, кукурузный крахмал, тальк.

Препарат относится к группе гиполипидемических средств ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Действие

Активный компонент препарата представлен в виде ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. Он превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилкожнзим в мевалонат, являющийся предшественником холестерина.

В первую очередь лекарство начинает действовать в печени, так как этот орган является целевым для снижения холестерина. Оно способствует угнетению синтеза липопротеидов низкой плотности, уменьшая общее содержание холестерина.

Выявить терапевтический эффект можно уже через неделю после начала терапии, через две недели достигается максимальный результат.

Показания

Лечение препаратом проводят при первичной форме гиперхолестеринемии у взрослых и детей старше 10 лет.

Его применение позволяет избежать значительных сердечно-сосудистых нарушений у пациентов, которым грозят подобные проблемы.

Противопоказания

Запрещено проводить терапию лекарство в случаях:

  • если есть индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;
  • в периоды обострений патологий печени и почек;
  • одновременно с циклоспорином;
  • в период беременности и кормления грудью.

Назначать препарат в дозе 40 мг запрещено, если пациент склонен к миопатии или рабдомиолизу.

Особенности применения

До начала лечения пациента переводят на стандартную диету со снижением содержания холестерина в продуктах. Таких принципов питания нужно придерживаться в течение всего курса. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке. При этом учитывается цель терапии, ответ на нее.

Препарат употребляют в любое время суток. Его действие не зависит от приема пищи.

Таблетку следует проглотить целой и запить достаточным количеством чистой воды без газа.

Начинают лечение с 5 или 10 мг раз в день. При необходимости дозировку могут скорректировать, но не раньше чем через месяц после начала.

Так как большие дозы повышают вероятность побочных реакций, то 40 мг могут назначить только при тяжелой форме гиперхолестеринемии и высоком риске осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, а также, если 20 мг не обеспечивает желаемый результат.

Производитель и цена

Препараты с розувастатином:

  1. Акорта, производитель Россия, цена 550 руб.
  2. Крестор, Великобритания, цена 1500 руб.
  3. Розулип, Венгрия, 600 руб.
  4. Розарт, Мальта, 1500 руб.
Читать еще:  Нормальный пульс человека: по годам, возрастам, таблица

Такие статины последнего поколения обеспечивают эффективное снижение показателей холестерина, помогают предотвратить тяжелые осложнения даже при чрезмерном содержании ЛНП в крови.

Питавастатин

Относится к современным статинам, применяющимся в терапии атеросклероза и других патологий.

Состав и форма выпуска

В качестве основного действующего компонента выступает кальция питавастатин. Кроме него, в производстве использовали лактозу, магний, кремний. Эти вещества обеспечивают скорость всасывания и быстрый результат от использования препарата.

Выпускается лекарство в виде таблеток к защитной оболочке. Оно относится к ингибиторам и гиполипидемическим средствам.

Действие

Активное вещество представлено в виде конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, являющегося катализатором начальной стадии выработки холестерина. Во время применения лекарства в организме не накапливаются потенциально токсичные стеролы.

Согласно клиническим исследованиям, средство показывает высокую эффективность в снижении концентрации общего холестерина в крови.

Показания

Лекарство показано всем, у кого в ходе диагностических исследований было выявлено повышенное содержание холестерина. Препарат назначают при первичной гиперхолестеринемии наследственного и приобретенного характера.

Препарат включают в комплексную терапию высокого холестерина. Его назначают, если с помощью немедикаментозной терапии и диеты не удалось добиться нужного эффекта.

Противопоказания

Питавастатин и средства на его основе имеют ряд противопоказаний. Его нельзя употреблять, если:

  • просматривается повышенный уровень чувствительности к отдельному компоненту из группы статинов;
  • показатель клиренса в пять раз выше нормы;
  • при наличии миопатии;
  • человек проходит одновременную терапию циклоспорином.

Лечение могут назначить, если гарантированно отсутствуют противопоказания. В процессе терапии следят за динамикой курса и состояние организма.

Пациент должен соблюдать инструкцию по применению, чтобы избежать негативных явлений.

Особенности применения

Во время употребления лекарства таблетку не нужно разжевывать. Время суток и употребление пищи не оказывают влияния на всасывание и действие активного вещества.

Но несмотря на это, врачи рекомендуют составить режим и принимать лекарство ежедневно в одно и то же время. Желательно пить таблетку вечером, так как в это время наблюдается оптимальный ритм общего липидного метаболизма.

В процессе лечения важно соблюдать диету, составив ее на основе продуктов с низким уровнем холестерина. Это обеспечит положительный результат.

Существуют такие правила приема лекарства:

  1. Первичная дозировка составляет 10 мг для всех пациентов. Через 4 недели ее корректируют. Чаще всего обходятся дозировкой в 20 мг, но иногда ее увеличивают до 40 мг.
  2. Пациентам с болезнями почек назначают такую же дозу, как и остальным, но они должны регулярно проходить обследование. Повышение дозировки возможно, только если почечная недостаточность протекает в легкой форме.

Ежедневную дозу для каждого конкретного случая определить может только врач, с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Производитель и цена

Препарат с компонентом питавастатин имеет торговое название Ливазо. Он выпускается в таблетках по 10, 20 и 40 мг. Производитель Франция и Италия. Стоимость упаковки составляет около тысячи рублей.

Преимущества статинов нового поколения

Самые эффективные препараты от холестерина разработали так, чтобы добиться наилучшего эффекта в терапии атеросклероза и сопутствующих патологий. Препараты выпускают в удобной дозировке с разным количеством вещества. 90% активность веществ достигается на второй неделе терапии. Через месяц наблюдается максимальный эффект.

Если постоянно контролировать курс лечения, то побочные реакции будут возникать редко.

С помощью статинов последнего поколения:

  • снижают смертность от патологий сердца и сосудов;
  • сокращают вероятность развития острого нарушения кровотока в сердце и головном мозге;
  • снижают содержание холестерина на 45%, но при условии правильного проведения терапии;
  • не возникают вредные побочные реакции;
  • не происходит развитие онкологических патологий, что доказали многочисленные исследования;
  • лечение могут проходить люди с 40 лет;
  • показатели летального исхода для людей в возрасте старше 75 лет снизились.

Поэтому лучше отдавать предпочтение современным медикаментам.

Заключение

Лучшие статины на сегодняшний день – это препараты четвертого поколения. К ним относят Розувастатин и Питавастатин. Эти средства способствуют стабилизации уровня холестерина, снижают концентрацию липопротеидов низкой плотности, предотвращают тяжелые нарушения в работе сердца и сосудов. В лечении следовать советам врача, а также соблюдать диету, основанную на отказе от жирной пищи.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector