Мевакор инструкция по применению аналоги цена отзывы

Мевакор (Mevacor ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Снижает содержание общего холестерина, ЛПНП , ЛПОНП и триглицеридов; повышает содержание ЛВП в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После абсорбции в ЖКТ , быстро гидролизируется до гидроксикислоты (являющейся конкурентным ингибитором 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим A редуктазы, катализирующей начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина).

Клиническая фармакология

Эффект проявляется через 2 нед , достигает максимума в течение 4–6 нед (после начала лечения) и сохраняется во время лечения. Высоко эффективен при первичной гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии.

Показания препарата Мевакор

Гиперхолестеринемия (первичная, в сочетании с гипертриглицеридемией); коронарный атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе, постоянное необъяснимое повышение содержания сывороточных трансаминаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время лечения препарат сразу же следует отменить (и предупредить о возможных последствиях для плода).

Побочные действия

Метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия, диарея (или запор), боли в животе, сухость во рту, расстройства вкуса, отсутствие аппетита, гепатит, желтуха; головокружение, головные боли, нарушение сна, психические нарушения, беспокойство, парестезии, судороги, миалгии, миопатия (требующая отмены препарата), аллергические реакции (анафилактоидные, ангиоотек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, сыпь, крапивница и др.).

Взаимодействие

Иммунодепрессанты (циклоспорин) и никотиновая кислота увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина) возможно более значимое нарастание протромбинового времени.

Способ применения и дозы

Внутрь, при гиперхолестеринемии — обычная начальная доза составляет 20 мг (при легкой форме — 10 мг) 1 раз в сутки, с вечерним приемом пищи; при необходимости дозу увеличивают, но постепенно, с интервалом в 4 нед; максимальная доза — 80 мг в 1 или 2 приема (с завтраком и ужином). При атеросклерозе — в дозах 20–80 мг в один или несколько приемов ежедневно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) и сопутствующей терапией иммунодепрессантами максимальная рекомендуемая доза — 20 мг в сутки.

Меры предосторожности

До и во время лечения назначается диета, снижающая содержание холестерина. Рекомендуется прекратить прием при тяжелых острых инфекционных заболеваниях, гипотонии, при травмах, тяжелых метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях, неуправляемых судорогах, а также в случае предстоящей сложной хирургической операции (при этом повышается склонность к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза). Необходимо определение трансаминаз до и периодически во время лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с иммунодепрессантами, препаратами никотиновой кислоты, антикоагулянтами.

Условия хранения препарата Мевакор

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мевакор

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эффективность лечения атеросклероза Мевакором

Мевакор – это лекарственный препарат, снижающий уровень триглицеридов и холестерина. Эффект достигается за счет нормализации баланса между липопротеидами высокой и низкой плотности. Препарат относят к группе статинов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Он оказывает укрепляющее воздействие на структуру сосудистой стенки, что актуально при дисфункции эндотелия. Лекарственное средство назначают для профилактики и лечения различных форм и стадий атеросклероза. Результат от приема таблеток наиболее выражен через 2 недели после начала лечения.

Состав и форма выпуска

Мевакор выпускают в форме таблеток для перорального использования. В продаже доступна дозировка 40, 20 и 10 мг. В одной упаковке содержится 28 таблеток. Главное действующее вещество – ловастатин.

Благодаря неактивной лактоновой форме, являющейся мощнейшим ингибитором эндогенного синтеза холестерина, препарат эффективно снижает уровень вредного холестерина.

Фармакологическое действие

При приеме Мекавора ловастатин поступает в печень, где из неактивной формы трансформируется в активную. Структура вещества позволяет ему занять место в обменных процессах, препятствуя формированию стерола.

Человеческому организму холестерин необходим для производства половых гормонов. Прием Мекавора провоцирует нехватку вещества, в результате чего вредные липопротеины начинают расщепляться.

Прием Мевакора осуществляется только по назначению врача.

Читать еще:  Расширение восходящего отдела аорты сердца

Всасывание ловастина происходит медленно. Его максимальная концентрация в крови отмечается через 3-4 часа после приема таблетки. Выведение осуществляется почками и печенью. При нарушении работы этих органов ловастин накапливается в организме.

Показания к применению

Препараты из группы статинов назначают в том случае, если диетотерапии недостаточно.

Основные показания к приему Мевакора заключаются в следующем:

  • наследственная склонность к атеросклерозу, вызванная мутацией в генах;
  • высокий риск развития ишемической болезни;
  • профилактика стенокардии;
  • коронарный атеросклероз;
  • гиперхолестеринемия второго и третьего типа.

Способ применения, дозировка

О том, как правильно принимать препарат, говорит описание в инструкции по применению. Таблетки принимают внутрь, во время еды. В начале лечения максимальная суточная дозировка – 20 мг лекарственного средства.

Изменения суточной дозы производится каждый месяц. При положительной динамике состояния пациента дозировку снижают. При совместном приеме Мевакора с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на иммунитет, максимальная дозировка – 20 мг в день.

Противопоказания, побочные эффекты

Прием статинов оставляет отпечаток на работе внутренних органов, так как действующие вещества проходят через печень и почки. Поэтому важно ознакомиться с противопоказаниями и побочными эффектами Мевакора.

Инструкция по применению содержит необходимые рекомендации. Нельзя принимать препарат при заболеваниях печени, аллергической реакции на составляющие и при повышении сывороточных трансаминаз. Так как ловастатин способен проникать через плацентарный запас, его нельзя использовать женщинам в положении.

К возможным побочным эффектам относят следующее:

  • сухость во рту;
  • снижение чувствительности вкусовых рецепторов;
  • нарушение пищеварения;
  • гемолитическая анемия;
  • рвота и тошнота;
  • психические расстройства;
  • головные боли;
  • озноб и приливы;
  • ревматическая полимиалгия;
  • аллергическая реакция.

Взаимодействие

При приеме Мевакора следует учитывать возможность совмещения с другими лекарственными средствами. Совместное использование препарата с антикоагулянтами нежелательно. Это усиливает риск кровотечений. Колестипол и Колестирамин понижают биодоступность ловастатина, поэтому между приемами препаратов должен быть промежуток не менее 4 часов.

Применение Циклоспорина увеличивает плазменную концентрацию метаболитов действующего вещества Мевакора.

Прием препарата приводит к остановке процесса накопления холестерина и роста атеросклеротических бляшек.

Совмещение с никотиновой кислотой, эритромицинами и иммунодепрессантами повышает вероятность развития почечной недостаточности в острой форме. Фибраты и противогрибковые препараты из группы азолов повышают риск развития миопатий.

На заметку! Прекращать прием раньше назначенного врачом времени нельзя даже в том случае, если самочувствие пациента улучшается.

На территории России приобрести препарат невозможно. Потому его заменяют средствами аналогичного действия. Отзывы свидетельствуют о том, что за границей стоимость на препарат напрямую зависит от местоположения аптеки и её ценовой политики. Немаловажное значение имеет и дозировка действующего компонента.

Аналоги

В России вместо Мевакора используют заменители. Аналоги имеют похожее действие или состав. Их подбирают в индивидуальном порядке, с учетом характера протекания заболевания.

К средствам аналогичного действия по активному компоненту относят:

  1. Кардиостатин. Его средняя стоимость – 254 рубля.
  2. Холетар. Цена препарата составляет 286 рублей.
  3. Ловастатин. Лекарственное средство можно приобрести за 243 рубля.

В том случае, если у пациента имеется повышенная чувствительность по отношению к ловастатину, подбираются препараты похожего действия, но с другим составом. К ним относят: Флувастатин, Симвастатин, Розувастатин и Аторвастатин.

Мевакор достаточно быстро и качественно снижает количество вредного холестерина в организме. Но перед использованием препарата желательно изучить перечень противопоказаний и побочных действий. При соблюдении дозировки удается добиться нужного результата, не навредив организму.

Мевакор (Mevacor)

таб. 20 мг: 14 или 28 шт. Рег. №: П №013709/01-2002

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
ловастатин 20 мг

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ловастатин»

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Читать еще:  Постмиокардический кардиосклероз: причины, симптомы и лечение

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Показания

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза — 10-20 мг 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко — тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях — психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Противопоказания

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Беременность и лактация

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Читать еще:  Панангин при тахикардии: показания, противопоказания

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Мевакор

Мевакор инструкция по применению

Побочные действия Мевакор

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Применение Мевакор при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — X.

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Фармакологическое действие — гипохолестеринемическое, гиполипидемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

[1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector