Альфа-адреномиметики: описание, применение, принцип действия

Альфа-адреномиметики: описание, применение, принцип действия

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Общая характеристика препаратов группы альфа2-агонистов

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).

Препараты для лечения бронхита у взрослых: эффективные и недорогие лекарства Сальбутамол для детей и взрослых — инструкция по применению, показания, побочные эффекты и цена Антибиотики при хламидиозе и схемы лечения

Побочные эффекты бета-адреномиметиков

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Напомним, что в адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора норадреналина (НА). В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических (симпатических) нервов на эффекторные клетки.

Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.

Классификация бета-адреномиметиков

Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.

Статьи по теме Бронхолитики и их классификация Как выбрать жиросжигающие препараты в аптеке — список эффективных и натуральных Таблетки для повышения давления — список лекарств

Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.

Что такое альфа-адренорецепторы

Учитывая преимущественную локализацию действия, все основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делятся на 3 основные группы:

Угнетение дыхания сопровождается миозом и напоминает действие опиоидов. Лечение острого отравления включает вентиляционную поддержку, введение атропина или симпатомимети-ков для контроля брадикардии и волемическую поддержку. При необходимости назначают допамин или добутамин. Для альфа2-агонистов существует специфический антагонист — атипамезол, введение которого быстро обращает их седативный и симпатолитический эффекты.

Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

В отличие от адреналина, действующего непосредственно на альфа-, бета -адренорецепторы, имеются средства, оказывающие аналогичные фармакологические эффекты опосредованно. Это так называемые адреномиметики непрямого действия или симпатомиметики.

В больших дозах агонисты альфа2-адренорецепторов активируют периферические пресинаптические а2-адренорецепторы в окончаниях адренергических нейронов, через которые осуществляется регуляция высвобождения норадреналина на основе отрицательной обратной связи и таким образом вызывает кратковременное повышение АД за счет сужения сосудов. В терапевтических дозах прессорное действие клонидина не выявляется, но при передозировке может развиться выраженная гипертензия.

Различается по химическому строению с НА и мезатоном. Это производное имидазолина. По сравнению с НА и мезатоном вызывает более длительный сосудосуживающий эффект. Вызывая спазм сосудов слизистой носа, препарат существенно снижает секрецию экссудата, улучшает проходимость воздухоносных (верхних дыхательных) путей. На ЦНС нафтизин оказывает угнетающее действие.

Альфа популярные подборы аккордов

Ультракаин — инструкция по применению в стоматологии, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена Симбикорт — инструкция по применению, форма выпуска, аналоги Что такое кортикостероиды — список препаратов, механизм действия и показания к назначению, противопоказания

Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.

Читать еще:  Диффузные изменения миокарда на ЭКГ что это и как лечить?

Тэги: #гитар #аккорд #адренолитик

Нашли неточность или устаревшие данные? Отредактируйте статью!

Занятие 11

Адреномиметиками мы называем лекарственные средства,

активирующие адренорецепторы и тем самым усиливающие симпатические эффекты

Показания к применению адреномиметиков:

гипотония различного происхождения (коллапс, шок, отравления, инфекции, передозировка ганглиоблокаторами). Но только при адекватном ОЦК, лучше управляемая гипертония

острая сердечная недостаточность, в том числе при кардиогенном шоке – допамин, добутамин (внутривенно капельно)

остановка сердца – эпинефрин

синдром «слабости» синусового узла, нарушения A-V проводимости – изопротеренол, орципреналин

бронхиальная астма (обострение) – сальбутамол, фенотерол, орципреналин, реже эфедрин.

угроза выкидыша – фенотерол, сальбутамол

острые воспалительные процессы слизистых оболочек носа, глаз – нафазолин, ксилометазолин, фенилэфрин

открытоугольная форма глаукомы (часто с пилокарпином) – фенотерол, фенилэфрин, эпинефрин, клонидин, осмотр глазного дна (фенилэфрин)

Для удлинения времени действия и уменьшения токсичности местных анестетиков пр инфильтрационной и терминальной анестезии. Норэпинефрин вызывает некрозы при подкожном применении!

Экстренная терапия анафилактического шока – эпинефрин

Гипогликемическая кома при передозировке инсулина – эпинефрин

Побочное действие: β-адреномиметиков – опасный подъем АД, резкая перегрузка сердца и его истощении, развитие отека легких, нарушение трофики слизистых при длительном местном применении.

β-адреномиметики – нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор

1. Фенилэфрин (Мезатон)

2. Этилэфрин (Фетанол)

3. Нафазолин (Нафтизин, Санорин)

4. Ксилометазолин (Галазолин)

5. Клонидин (Клофелин); Проксофелин (комбинация Золепродолола с Клонидина)

6. Гуанфацин (Эстулик)

7. Метилдопа (Допегит)

9. Изопротеренол (Изадрин)

10. Орципреналин (Алупент, Астмопент)

11. Сальбутамол (Вентолин)

12. Фенотерол (Беротек, Партусистен)

III. α-, β-адреномиметики

17. Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид)

18. Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

19. Допамин (Дофамин)

20. Эфедрина гидрохлорид

Эпинефрин (Адреналин) (от лат. Adrenalis – надпочечный) – гормон и медиатор из группы катехоламинов.

Основным источником гормонального Ад является мозговое вещество надпочечников. Секреция Ад усиливается в стрессовых ситуациях, требующих адаптивных перестроек метаболизма.

Медиатором служит НА (норэпинефрин) из группы КА

Биосинтез: фенилаланин → тирозин → диокисфенилаланин (ДОФА) → дофамин → норадреналин → адреналин

Катаболизм свободного НА в окончаниях – окислительное дезаминирование моноаминоксидазой (МАО) – фермент класса редуктаз. Выделившийся НА проходит О-метилирование катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ).

В 1948 году Алквист дал рациональное объяснение большому числу экспериментальных наблюдений, предположив, что КА действуют на два типа рецепторов, которые он назвал альфа и бета.

Для альфа ряд активности адреномиметиков располагался как – адреналин > норадреналин >> изопротеренол

Для бета ряд выглядел как – изопротеренол > адреналин > норадреналин

В дальнейшем их разделили на бета1 и бета2, т.к. у первых примерно равное сродство к Ад и НА, а у бета2 более высокий аффинитет к адреналину, чем к НА

Альфа1 – празозин, альфа2 – йохимбин, т.е. по меченным

Эффекты, наблюдающиеся при активации различных типов и подтипов адренорецепторов

Реакция при активации

Окончания постганглионарных симпатических волокон:

— в гладких мышцах сосудов (преобладающие), радиальной мышцы радужки, в сфинктерах желудка, кишечника, мочевого пузыря, гладких мышцах бронхов, матки, капсулы селезенки, в миокарде и др.

α 2 пресинаптические

α 2 внесинаптические

Пресинаптическая мембрана нервных окончаний

В гладких мышцах некоторых сосудов

Торможение выброса медиаторов (норадреналина, ацетилхолина)

ЦНС – в гипоталамусе, ретикулярной формации, продолговатом, спинном мозге и др.

β 1 постсинаптические

Окончания постганглионарных симпатических волокон в сердце

Юкстагломерулярный аппарат почки

Эпителий цилиарного тела глаза

Повышение автоматизма синусового узла (тахикардия); ускорение A-V проводимости; увеличение силы сокращений

Секреция ренина, образование ангиотензина I и II

Секреция внутриглазной жидкости

β 2 преимущественно внесинаптические

β 2 пресинаптические

Гладкие мышцы бронхов, матки, сосудов (коронарных, скелетных мышц и др.), кишечника

Пресинаптическая мембрана нервных окончаний

Гликогенолиз и глюконеогенез

Усиление выброса медиаторов (норадреналина, ацетилхолина)

ЦНС – преимущественно в подкорковых структурах

1. Окончания постганглионарных симпатических волокон в гладких мышцах сосудов почек, брыжейки, сердца, мозга

Расслабление (расширение сосудов)

D2— преимущественно пресинаптические

2. Пресинаптическая мембрана:

— окончаний преганглионарных вегетативных волокон

— окончаний постганглионарных симпатических волокон

Торможение выброса медиатора

3. ЦНС – в подкорковых структурах, экстрапирамидной системе, коре и т.д.

Альфа- адреномиметики,общая характеристика, классификация применение.

Эта группа лекарственных средств возбуждает только а-адрено-

рецепторы, причем если они располагаются: а) в сосудах, то последние суживаются и артериальное давление повышается; б) слизистых — происходит их уплотнение, уменьшение припухлости, набухания воспаленного участка; в) мышцах радужной оболочки глаза — это приводит к их возбуждению и расширению зрачков.

Читать еще:  Пароксизмальная мерцательная аритмия лечение и профилактика

Эти качества а-адреномиметических средств позволяют применять их при гипотонии, коллапсе, для лечения ринита (насморк), конъюнктивита и исследования глазного дна.

К препаратам этой группы относят Мезатон, Нафтизин, Галазолин

МЕЗАТОН (Mesatonum) — синтетический препарат, более стойкий, чем адреналин, и превосходит его по длительности действия. Его назначают парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) и внутрь. При нанесении на слизистую оболочку он вызывает сужение сосудов и уменьшение воспалительных процессов. При коллапсе и гипотонии Мезатон вводят в вену по 0,1—0,5 мл медленно с 20—40 мл 5—40% растворов глюкозы или капельно по 1 мл 1% раствора 200—500 мл и 5% раствора глюкозы. Под кожу и в мышцу

вводят до 1 мл 1% раствора препарата. Внутрь Мезатон назначают в порошках по 0,01—0,025 г. Для лечения ринита используют 0,25—0,5% растворы, конъюнктивита — 1—2% растворы. Как сосудосуживающее средство Мезатон нередко добавляют к растворам местноанестезирующих средств. Противопоказаниями к применению Мезатона служит гипертоническая болезнь, спазм сосудов и атеросклероз. Выпускают препарат в порошке и в ампулах по 1 мл 1% раствора.

НАФТИЗИН (Naphthyzinum) отличается более высокой токсичностью, поэтому применяется только местно и в основном для лечения ринита и гайморита, редко — для остановки носовых кровотечений. При рините в полости носа вводят по 2—3 капли 0,05—0,1% раствора до 4 раз в день. Длительное применение Нафтизина вызывает привыкание к нему, а последующее увеличение доз может привести к нежелательным последствиям в виде головной боли, тахикардии и угнетения центральной нервной системы у детей. Подобное Нафтизину действие оказывает препарат Галазолин и его аналоги.

Выпускают Нафтизин в виде 0,05 и 0,1% растворов во флаконах

по 10 мл. Хранят препарат по списку Б, в защищенном от света месте.

22. бета- адреномиметики,общая характеристика,классификация прием.

Их механизм действия заключается в возбуждении (3-адреноре­цепторов. При возбуждении (3i-адренорецепторов, которые преимущественно находятся в сердце, усиливаются и учащаются сердечные сокращения, повышается автоматизм сердца, улучшается проведение импульсов от предсердий к желудочкам (атриовентрикулярная проводимость). Возбуждение б2-адренорецепторов приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и расширению сосудов.Наиболее часто б2-адреномиметические средства используются для лечения, профилактики и купирования приступов бронхиальной аст­

мы, т.е. как бронхолитические средства. К ним относятся изадрин (но- водрин), сальбутамол, орципреналина сульфат (астмопент) и др.

ИЗАДРИН (Isadrinum) одновременно возбуждает б1 и б2-адре-

норецепторы. Его влияние на б2-адренорецепторы и последующее за этим расширение легких используется для лечения и купирования приступов бронхиальной астмы. В последнем случае препарат наиболее удобно применять в виде аэрозоля.

Возбуждение б1-адренорецепторов способствует лучшему проведению импульсов по проводящей системе сердца и используется для устранения атриовентрикулярного блока. В этом случае изадрин назначают в виде таблеток для рассасывания под языком.

Выпускают изадрин в таблетках по 0,005 г и в виде 0,5 и 1 % растворов во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций). Список Б.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum) в отличие от изадрина избирательно возбуждает б2-адренорецепторы, оказывает более длительное действие на бронхи, не влияет на деятельность сердца. Эффективен не только в ингаляциях, но и при приеме внутрь. Применяется сальбутамол в основном для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы.Выпускают препарат в аэрозольной упаковке по 10 и 20 мл.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Студент — человек, постоянно откладывающий неизбежность. 10797 — | 7379 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Альфа-адреномиметики: краткое описание, применение, принцип действия

Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.

Что такое альфа-адренорецепторы

А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.

А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

Читать еще:  Повышает ли желатин уровень холестерина в крови

Общие сведения об адреномиметиках

Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.

Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

  • сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
  • бронхиальная астма, бронхоспазм;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
  • гипогликемическая кома;
  • местное обезболивание.

Альфа-адреномиметики

Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, — противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители — «Ксилометазолин», «Назол», «Санорин», «Визин». Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).

Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.

Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия («Метилдопа», «Клофелин», «Катапресан»). Их действие заключается в следующем:

  • гипотензивный эффект;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • успокоительное действие;
  • незначительное обезболивание;
  • уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
  • уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.

«Мезатон»

Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, вызывающий повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. «Мезатон» повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.

Показания к применению средства:

  • артериальная гипотензия, коллапс;
  • подготовка к хирургическому вмешательству;
  • вазомоторный ринит;
  • местное обезболивание;
  • отравления различной этиологии.

Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.

«Ксилометазолин»

Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав «Галазолина», «Отривина», «Ксимелина», «Дляноса». Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.

Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:

  • стенокардия;
  • период кормления грудью;
  • заболевания щитовидной железы;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • сахарный диабет;
  • беременность.

«Клофелин»

Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия «Клофелина» основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.

Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

«Клофелин» противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.

«Визин»

Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.

Передозировка альфа-адреномиметиками

Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.

Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

  1. Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
  2. Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
  3. Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.

Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector